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PF-543 hydrochloride
目录号 : SJ-MX0637A 别名 : Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride; PF 543 hydrochloride; PF543 hydrochloride 纯度:99.08%

PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种新型的、有效的、细胞渗透性的鞘氨醇竞争抑制剂 SphK1,IC50 和 Ki 分别为 2.0 nM 和 3.6 nM,选择性是 SphK2 亚型的 100 倍的以上。

CAS No. :1706522-79-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  2640.00
100 mg ¥  4000.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1706522-79-3
分子式
C27H32CLNO4S
分子量
502.07
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种新型的、有效的、细胞渗透性的鞘氨醇竞争抑制剂 SphK1,IC50 和 Ki 分别为 2.0 nM 和 3.6 nM,选择性是 SphK2 亚型的 100 倍的以上。

相关靶点
SphK;LPL Receptor;Apoptosis;Autophagy
作用通路
Immunology/Inflammation;GPCR/G Protein;Apoptosis;Autophagy
应用领域

肿瘤;免疫/炎症 ;心血管

IC50 & Target
IC50 IC50 Ki
SPHK1 [1] Sphingosine 1-phosphate (S1P) [1] SPHK1 [1]
2 nM 26.7 nM 3.6 nM

 

体外研究 (In Vitro)

PF-543(10-1000 nM;24小时;PASM细胞)处理可在 nM 浓度下,消除SK1的表达 [2]
PF-543(0.1-10 μm;24小时;PASM细胞)诱导 caspase-3/7 活性 [2]
PF-543 抑制1483个细胞中 C17-S1P 的形成,IC50为1.0 nM [1]
在 1483 个细胞中,PF-543 抑制 SphK1 导致细胞内 S1P 的剂量依赖性耗竭,EC50 浓度为8.4 nM,同时鞘氨醇的细胞内水平升高。在用 200 nM PF-543处理1483细胞1小时后,内源性S1P水平下降10倍,产生鞘氨甘肽水平成比例增加 [1]

体内研究 (In Vivo)

PF-543(1 mg/kg;腹腔内注射;每隔一天;21天;雌性C57BL/ 6j小鼠)治疗对血管重构无影响,但可减轻右心室肥厚。这种保护作用包括降低p53的表达和提高抗氧化核因子Nrf-2的表达 [2]
小鼠初始剂量(ip)为 10 mg/kg 或 30 mg/kg PF-543 24 h,血液样本 T1/2 为1.2 h。10 mg/kg PF-543给药24 h可诱导小鼠肺血管中SK1表达的降低 [2]

参考文献

[1]. Schnute ME, et al. Modulation of cellular S1P levels with a novel, potent and specific inhibitor of sphingosine kinase-1. Biochem J. 2012 May 15;444(1):79-88.

[2]. MacRitchie N, et al. Effect of the sphingosine kinase 1 selective inhibitor, PF-543 on arterial and cardiac remodelling in a hypoxic model of pulmonary arterial hypertension. Cell Signal. 2016 Aug;28(8):946-55.

[3]. Hamada M, et al. Induction of autophagy by sphingosine kinase 1 inhibitor PF-543 in head and neck squamous cell carcinoma cells. Cell Death Discov. 2017 Aug 14;3:17047.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (199.18 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9918 mL 9.9588 mL 19.9175 mL
5 mM 0.3984 mL 1.9918 mL 3.9835 mL
10 mM 0.1992 mL 0.9959 mL 1.9918 mL
50 mM 0.0398 mL 0.1992 mL 0.3984 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.08%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。