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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47

Histamine Receptor

组胺受体

组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。

组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。

四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。

Histamine Receptor 相关靶点

全部(162) Histamine Receptor拮抗剂(110) Histamine Receptor抑制剂(34) Histamine Receptor激动剂(9) Histamine Receptor调节剂(5) Histamine Receptor激活剂(1) Histamine Receptor其他(3)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX3276A	Diphenhydramine	苯海拉明	Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
SJ-MX2539	Mianserin hydrochloride	盐酸米安色林	Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂，有抗抑郁活性。
SJ-MX2552	Carbinoxamine maleate salt		Carbinoxamine maleate salt 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。
SJ-MX2686	Pemirolast potassium	吡嘧司特钾	Pemirolast (TWT-8152)potassium 是一种潜在的口服生物活性组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂，具有潜在的抗过敏作用。是一种非支气管扩张剂的抗过敏候选药物，
SJ-MX2689	Pheniramine maleate	马来酸非尼拉敏	Pheniramine maleate 是一种 H1 组胺受体拮抗剂, 及血管收缩剂，作用于中枢神经系统 (CNS)，产生镇静、助眠的作用。Pheniramine maleate 也是安全、有效的局部麻醉剂，并有止痒作用。
SJ-MX2514	Azatadine dimaleate	马来酸阿扎他定	Azatadine dimaleate 是一种强效的组胺和胆碱能抑制剂，IC50分别为6.5 nM和10 nM。已被批准用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。
SJ-MX2646	Meclizine dihydrochloride	盐酸美克洛嗪	Meclizine dihydrochloride (Meclozine dihydrochloride)是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗组胺、抗毒蕈碱和抗氧化磷酸化的特性。Meclizine dihydrochloride 也是 mCAR (组成型雄烷受体激动剂配体) 的激动剂配体和 hCAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍 (例如亨廷顿舞蹈症) 方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。
SJ-MX2676	Nizatidine	尼扎替丁	Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H₂ receptor) 拮抗剂 (IC50 值为 0.9 nM)，可用于消化性溃疡病和胃食管反流病的研究。在动物实验中，Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量，并防止溃疡愈合后的复发。
SJ-MX2744	Tripelennamine hydrochloride	盐酸吡苄明	Tripelennamine hydrochloride 是H1受体拮抗剂，已被广泛用作止痒剂。抑制PhIP糖醛酸化作用，IC50为30 μM。
SJ-MX2870	Ranitidine hydrochloride	盐酸雷尼替丁	Ranitidine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。
SJ-MX2847	Chlorprothixene	氯普噻吨	Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1、D2、D3、D5、H1 受体，Ki 分别为 18 nM、2.96 nM、4.56 nM、9 nM 和 3.75 nM。Chlorprothixene 具有抗精神病作用。
SJ-MX6320	Dimenhydrinate	乘晕宁	Dimenhydrinate 是一种具有口服活性的 H1-抗组胺药，由苯海拉明和 8-Chlorotheophylline 组成。Dimenhydrinate 用于预防与晕动病相关的恶心、呕吐、头晕和眩晕。
SJ-MX9300	H3R antagonist 1 hydrochloride		H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂，详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。
SJ-MX3650A	Antazoline	安他唑啉	Antazoline (Phenazoline) 是一种 H1 受体拮抗剂，影响中枢神经系统的活动，具有抗心律失常作用。
SJ-MX9354	Bromodiphenhydramine hydrochloride		Bromodiphenhydramine hydrochloride 是一种有效的具有抗菌性能的抗组胺剂 (antihistamine)。Bromodiphenhydramine hydrochloride 可抑制大量的革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Bromodiphenhydramine hydrochloride 可用于皮肤过敏研究。
SJ-MX3429	Promethazine hydrochloride	盐酸异丙嗪	Promethazine hydrochloride 是抗组胺药物，是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX3782	Triprolidine hydrochloride monohydrate	盐酸曲普利啶一水合物	Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂，是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中， Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。
SJ-MX1342	Hydroxyzine dihydrochloride	盐酸羟嗪	Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。
SJ-MX2835	Cetirizine dihydrochloride	盐酸西替利嗪	Cetirizine dihydrochloride 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine dihydrochloride 是一种特异的、口服有效的、H1 受体的长效拮抗剂。Cetirizine dihydrochloride 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
SJ-MX9690	Betazole dihydrochloride		Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺，是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌，导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂，用于研究胃酸分泌能力。