Promethazine hydrochloride 是抗组胺药物,是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。
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Promethazine hydrochloride (1.25-10 μM;3 天) 以剂量依赖的方式抑制脂肪细胞的形成[1]。
Promethazine hydrochloride (10 μM;0-12 天) 可降低 PDGFRα+ 细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARG) 的表达并降低 CREB 的磷酸化水平 [1]。 Promethazine hydrochloride (10-1000 μM;1-24 小时) 在浓度大于 100 μM 时对 L929 肺成纤维细胞具有细胞毒性 [2]。
Promethazine hydrochloride (0.05-0.1 mg/mL;口服;4 周) 在小鼠跟腱断裂模型中对骨骼肌异位脂肪细胞形成有抑制作用 [1]。
Promethazine hydrochloride (2.4-9.6 mg/kg;口服) 对成年去势雄性大鼠股骨骨质疏松症的发展没有影响,并延缓了正常的股骨扩张 [3]。
[1]. Kasai T, et al. Promethazine Hydrochloride Inhibits Ectopic Fat Cell Formation in Skeletal Muscle. Am J Pathol. 2017 Dec;187(12):2627-2634.
[2]. McDonough JA, et al. Microcapsule-gel formulation of promethazine HCl for controlled nasal delivery: a motion sickness medication. J Microencapsul. 2007 Mar;24(2):109-16.
[3]. Wink CS, et al. Effects of promethazine HCl on osteoporotic femora of adult castrated male rats. Acta Anat (Basel).
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定,建议现配现用,在短期内尽快用完。
纯度: 99.51%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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