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CXCR

CXCR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0089 Tannic acid 单宁酸

Tannic acid 是一种多酚化合物,是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其 IC50 值为 3.4 μM。Tannic acid 是一种 CXCL12/CXCR4 的抑制剂,Tannic acid 具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX0207 Reparixin (Repertaxin) 瑞帕利辛

Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为 1 和 100 nM。它能够阻断一系列活动,包括白细胞募集和 IL-8信 号通路。

SJ-MX3643 UNBS5162 UNBS5162 是一种广谱的趋化因子配体 CXCL 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX3776 Nicotinamide N-oxide 烟酰胺-N-氧化物

Nicotinamide N-oxide 是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的 CXCR2 受体拮抗剂。

SJ-MX4214 Mavorixafor trihydrochloride

Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。

SJ-MX4049 NBI-74330

NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂 (IC50值是 7 nM 到18 nM),能够抑制 (125 I) CXCL10 和 (125 I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。

SJ-MN1133 Baohuoside I 宝藿苷Ⅰ Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2856 SCH 546738 SCH 546738是一种新型的、有效的选择性、非竞争性CXCR3拮抗剂,在多次实验中具有0.4 nM的亲和力常数(Ki)(与人CXCR3受体结合)。它可减轻自身免疫性疾病的发生并延缓移植物排斥反应。
SJ-MX2988 WZ811

WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50 = 1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50 = 5.2 nM)。

SJ-BP0274 PS372424 hydrochloride

PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。

SJ-MX4854 USL311 USL311 是有效的、选择性 CXCR4 拮抗剂,可防止基质细胞衍生因子 1 (SDF-1 或 CXCL12) 与 CXCR4 结合。USL311 抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX6406 Elubrixin Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
SJ-MX5491 SRT3109 SRT3109 是一种 CXCR2 拮抗剂,pIC50 值为 8.2,可用于趋化因子介导的疾病研究。
SJ-MX1527 IT1t dihydrochloride

IT1t dihydrochloride 是高效的 CXCR4 拮抗剂;抑制 CXCL12/CXCR4 相互作用的 IC50 值为 2.1 nM。

SJ-MX0207A Reparixin L-lysine salt Reparixin L-lysine salt 是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2) 活化的变构抑制剂。
SJ-MX5728 AZD8797 AZD8797 (KAND567) 是非竞争性、可口服的人 CX3CR1 变构拮抗剂,拮抗 CX3CR1 和 CXCR2,Ki 分别为 3.9 和 2800 nM。
SJ-MX5758 VUF11207 fumarate VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
SJ-MX5802 ML339

ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCR5、CXCR4、CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 的 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。

SJ-MN2707 Minecoside 米内苷

Minecoside 是一种 CXCR4/STAT3 抑制剂,具有抗癌和抗炎活性。Minecoside 降低 CXCR4 表达并抑制 STAT3 激活,从而抑制 CXCL12 诱导的侵袭。Minecoside 有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展。

SJ-MX5839 MSX-122 MSX-122 是一种可口服的 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM。MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。