Nicotinamide 是维生素 B3 的一种形式。它是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的前体,是氧化磷酸化的电子载体,也是许多脱氢酶的辅助因子。它通过两个酶系统代谢。第一个系统从 nicotinamide N-methyltransferase 的烟酰胺甲基化开始,随后可被醛氧化酶氧化。第二种酶系统将 nicotinamide 氧化为 Nicotinamide N-oxide [1]。
一系列 Nicotinamide N-oxide 被合成并被证明是 CXCR2 受体的新型、有效和选择性拮抗剂。Compound 1 对中性粒细胞趋化有明显的抑制作用 (IC50=10 nM)。Compound 2 是 IL-8 结合的选择性拮抗剂 (IC50=110 nM) 和中性粒细胞趋化性的有效抑制剂 (IC50=170 nM) [2]。