Tannic acid 是一种多酚化合物,是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其 IC50 值为 3.4 μM。Tannic acid 是一种 CXCL12/CXCR4 的抑制剂,Tannic acid 具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
无毒浓度的 Tannic acid 特异性抑制 CXCL12 诱导的人单核细胞迁移 ,IC50 为 7.5 μg/mL,但不抑制 CCL2、CCL3、CCL5、fMLP 或 C5a 诱导的迁移。Tannic acid 能明显阻断 CXCL12 与 THP-1 细胞的结合,IC50 为 0.36 μg/mL [2]。
Tannic acid 也抑制 CXCL12 诱导的 MDA 231 乳腺癌细胞迁移,但对表皮生长因子诱导的 MDA 231 乳腺癌细胞迁移无明显影响。此外,0.5 μg/mL 的 Tannic acid 可选择性抑制 CXCL12 介导的牛主动脉内皮细胞毛细血管形成,但对碱性成纤维细胞生长因子或内皮细胞生长因子介导的无明显抑制作用 [2]。
在治疗过程中,Tannic acid 显著改善 AD 皮损的表型。与 AD 小鼠相比,Tannic acid 处理也减少了这些皮肤变化。Tannic acid 处理可增加 AD 皮肤切片中 PPARγ 的表达。在载体处理的 AD 小鼠中,PPARγ 蛋白的表达受到抑制,但在 Tannic acid 处理时,其表达显著增加。在载体处理的 AD 小鼠中,IL1β、TNFα、TNFR1 和 COX2 蛋白表达显著上调,但在 Tannic acid 处理组中则显著下调 [3]。
[1]. Xi Chu, et al. Effects of Tannic Acid, Green Tea and Red Wine on hERG Channels Expressed in HEK293 Cells. PLoS One. 2015; 10(12): e0143797.
[2]. Chen X, et al. Tannic acid is an inhibitor of CXCL12 (SDF-1alpha)/CXCR4 with antiangiogenic activity. Clin Cancer Res. 2003, 9(8):3115-23.
[3]. Karuppagounder V, et al. Tannic acid modulates NFκB signaling pathway and skin inflammation in NC/Nga mice through PPARγ expression. Cytokine. 2015 Dec;76(2):206-13.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: >98%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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