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DNA/RNA Synthesis

DNA/RNA合成

 

DNA合成是亲代双链DNA分子在DNA聚合酶的作用下,分别以每条单链DNA分子为模板,聚合与自身碱基互补配对的游离的dNTP,合成两条与亲代DNA分子完全相同的子代DNA分子的过程。DNA的复制需要多种酶和蛋白质的参与;这些酶和蛋白质在复制叉处组装成复合物、负责DNA的合成,称为复制体(replisome)。真核生物中,DNA pol δ主要负责DNA链的延伸;内在进行性低,但是有PCNA存在时进行性增加40倍;有3'外切酶活性,是主要的DNA复制聚合酶。此外,DNA解螺旋酶(helicase)、DNA拓扑异构酶(topoisomerase)、引发酶(primase)、DNA连接酶(ligase)等酶类参与其中。不同的药物以不同的方式,针对不同的靶点来抑制DNA合成,影响细胞周期的进行。针对不同病原生物的抑制DNA合成的药物也不同,比如有抑制细菌DNA合成的抗菌药;抑制病毒DNA合成的抗病毒药;抑制病原虫DNA合成的抗寄生虫病药;抑制肿瘤细胞DNA合成的抗肿瘤药。


RNA合成,也称为DNA转录,是一个高度选择性的过程。RNA聚合酶II介导的DNA转录超越了RNA复制合成,在mRNA成熟、监视和输出到细胞质中发挥更积极的作用。转录是一个基因的DNA序列被复制(转录),形成RNA分子的过程。RNA聚合酶 是主要的转录酶。转录开始时,RNA聚合酶与基因上的一个 启动子序列结合。RNA聚合酶使用其中一条DNA链( 模板链 )作为模板来制造新的,且互补的RNA分子。转录在一个叫做终止的过程中结束。整个过程中RNA聚合酶至关重要,因为RNA聚合酶识别并直接与启动子序列结合。这些序列将聚合酶固定在正确的位置,使它开始转录目标基因,并确保它指向正确的方向。

DNA/RNA Synthesis 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1165 Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt (5'-GTP trisodium salt) 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂。
SJ-MX7185 Enocitabine 依诺他滨 Enocitabine 是一种核苷类似物,是一种有效的 DNA 复制抑制剂和 DNA 链终止剂。Enocitabine 抑制人巨细胞病毒的复制,具有抗白血病和抗病毒活性。
SJ-MX2670 Nedaplatin

Nedaplatin (NSC 375101D) 是一种顺铂类似物和DNA损伤剂,它抑制肿瘤集落形成的IC50是94 μM。Nedaplatin是一种用于癌症化疗的铂类化合物,但与其他含铂药物相比,奈达铂产生的恶心、呕吐和肾毒性等副作用较少。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完,不建议使用 DMSO 溶解

SJ-MA0028 Novobiocin Sodium 新生霉素钠

Novobiocin (Albamycin) sodium 是一种有效且具有口服活性的抗生素。Novobiocin sodium 还是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂。Novobiocin sodium 具有研究高度耐药性肺炎球菌感染的潜力。Novobiocin Sodium 具有抗正痘病毒活性。

SJ-MA0034 Bleomycin Sulfate 硫酸博来霉素

Bleomycin sulfate 是一种糖肽类抗生素 (antibiotic),也是一种 DNA 损伤剂,抑制 DNA 合成,具有抗肿瘤功效。

SJ-MX0327 Brequinar 布喹那

Brequinar (DUP785,NSC 368390) 是线粒体二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase,DHODH) 的有效抑制剂,在体外 IC50 值为 5.2 nM。Brequinar 也是一种广谱的抗病毒剂,同时具有抗 SARS2 的活性。

SJ-MA0067 Epirubicin hydrochloride 盐酸表柔比星

Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物具有细胞渗透性,是蒽环类抗肿瘤抗生素,其通过靶向拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 介导抗肿瘤作用。 Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。

SJ-MA0037 Levofloxacin 左氧氟沙星

Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是一种具有口服活性的抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin 是一种宽谱的的抗生素类 Topoisomerase IITopoisomerase IV 抑制剂。Levofloxacin 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin 具有抗正痘活性。

SJ-MX0343 Methotrexate 甲氨蝶呤

Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

SJ-MX0506 Hydroxyurea 羟基脲

Hydroxyurea 是一种抗肿瘤药,它通过抑制核苷二磷酸还原酶(ribonucleoside diphosphate reductase) 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡(autophagy)和自噬(apoptosis),并可用于治疗HIV感染。

SJ-MX0616 Capecitabine 卡培他滨

Capecitabine 是一种可用于口服的前体,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。

SJ-MN0100 Thymidine 胸苷 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成抑制因子,它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
SJ-MN0067 Urolithin A 尿石素A

 Urolithin A是鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),抑制细胞周期进程,抑制 DNA 合成。

SJ-MX0249 Fludarabine 氟达拉滨

Fludarabine 是一种 DNA 合成抑制剂,也是一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因的转录,而对其他 STAT 无此作用。Fludarabine 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MA0075 Anisomycin 茴香霉素

Anisomycin 是一种从 Streptomyces griseolus 提取的抗菌性抗生素,通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 也是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 可促进自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。Anisomycin 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。

SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MA0095 Simeprevir 西米普韦

Simeprevir (TMC-435; TMC-435350) 是一种口服有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

SJ-MA0065 Daunorubicin (RP 13057) hydrochloride 盐酸柔红霉素

Daunorubicin hydrochloride 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,Daunorubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis),无细胞试验中抑制 DNA 合成的 Ki 为 0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin hydrochloride 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin hydrochloride 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。Daunorubicin hydrochloride 也可以作为 ADC Cytotoxin,用于 ADC 药物分子的研究。

SJ-MA0082 Favipiravir (T-705) 法匹拉韦

Favipiravir (T-705) 是一种有效的、选择性的病毒RNA聚合酶抑制剂。已发现Favipiravir (T-705) 在体外对RNA病毒,尤其是流感A、B和C病毒具有有效的抑制活性(对流感A PR/8/34病毒的IC50值为1.0 μM)。 Favipiravir (T-705)可以转化为活性成分Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP),Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性,IC50 为 341 nM。

SJ-MA0036 Remdesivir (GS-5734) 瑞德西韦

Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。Remdesivir在体外对其他致病性RNA病毒(包括丝状病毒、沙粒病毒和冠状病毒)的广谱抗病毒活性表明其具有更广泛的医学用途。