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AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成，包括β-亚基的羧基末端结构域（β-CTD）、α-亚基（α-CTD）的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。
当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活，LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时，AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等，激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程，也就是减少ATP消耗，增加ATP合成的过程，维持能量平衡。AMPK一旦激活，主要调控在哺乳动物的四大类代谢：蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态，几乎包含生命体的整个生理代谢活动。
AMPK作为调控能量稳态的重要激酶，是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一，负责监管细胞的能力输入和输出，维持细胞生理活动的平稳运转。同时，AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-BP0411A | AMARA peptide TFA |
AMARA peptide TFA 是盐诱导激酶 (SIK) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 的底物。 |
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| SJ-MX0618 | STO-609 |
STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 0.02 g/mL。STO-609 可抑制自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0995 | ETC-1002 |
ETC-1002 (Bempedoic acid; ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用。ETC-1002是可用于治疗血脂异常及降低其他心血管疾病风险的新型小分子化合物。 |
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| SJ-MX2758 | Tranexamic acid | 氨甲环酸 |
Tranexamic acid (cyclocapron) 赖氨酸的环类似物，是一种具有口服活性的抗纤维蛋白溶解剂。Tranexamic acid 减轻严重创伤的影响，抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂，改善干性皱纹，可用于止血的研究。 |
| SJ-MX6025 | AMPK-IN-3 |
AMPK-IN-3 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，其对 AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。 |
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| SJ-MX4087 | BAY-3827 | BAY-3827 |
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。 |
| SJ-MB0321 | 1-Hexacosanol |
1-Hexacosanol 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物，用于生命科学相关研究。1-Hexacosanol 能够激活 AMPK 和肝脏自噬并抑制 SREBP2，导致降胆固醇活性和肝脏脂肪变性的改善。 |
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| SJ-MN5390 | 8-Chloroadenosine | 8-氯腺嘌呤核苷 | 8-Chloroadenosine (8-Cl-Ado) 是一种独特的核糖核苷类似物，可消耗内源性 ATP，随后诱导 AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。 |
| SJ-MX7266A | ZLN024 | ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC50 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。 | |
| SJ-MX8319 | AMPK-IN-4 | AMPK-IN-4 (compound 19) 是 AMPK(α1) 和 AMPK(α2) 的有效抑制剂，IC50 分别为 393 nM 和 141 nM。AMPK-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。 | |
| SJ-MX8070 | Dipentyl phthalate | 邻苯二甲酸二戊酯 | Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸化并降低 AKT1 磷酸化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。 |
| SJ-MX8382 | MRT199665 | MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。 | |
| SJ-MX8429 | AMPK activator 4 | AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。 | |
| SJ-MX8540 | Buformin hydrochloride | 盐酸丁双胍 | Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。 |
| SJ-MX8586 | PF-739 | PF-739 是一种具有口服活性和非选择性的 AMPK 激活剂。PF-739 激活 12 种异三聚体 AMPK 复合物，并显著降低血浆复合物中的葡萄糖水平。 | |
| SJ-MX8650 | ULK1-IN-2 | ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用，A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬，可用于研究非小细胞肺癌。 | |
| SJ-MX8701 | Aldometanib | Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。 | |
| SJ-MX8721 | AMPK activator 12 | AMPK activator 12 (化合物 21) 是一种有效的 AMPK 激活剂和 GDF15 诱导剂。AMPK activator 12 可增加人肝细胞中的 GDF15 蛋白水平。 | |
| SJ-MX8756 | Wu-5 | Wu-5 是一种 USP10 抑制剂，可以抑制 FLT3 和 AMPK 通路，诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡（apoptosis）。 | |
| SJ-MX8783 | Etilefrine hydrochloride | 盐酸依替福林 | Etilefrine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α 肾上腺素能受体 (α adrenergic receptor) 激动剂。Etilefrine 还是一种 AMPK 激活剂。Etilefrine 可用于体位性低血压的研究。 |
