AMPK-IN-3 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,其对 AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
肿瘤
AMPK- in -3 (100 nM) 对 AMPK(α2)、FLT1、 JAK1 JH2-pseudokinase 和 AMPK(α1) 的抑制值分别为 64%、43%、41% 和 29% [1]。
AMPK- in -3 (0.195313、0.78125、3.125、12.5、50 µM;2 小时) 降低 K562 细胞中 p-ACC 的水平 [1]。
AMPK- in -3 (1-100 µM;24、48 和 72 小时) 显示出对细胞 AMPK 活性的有效抑制,但不影响细胞活力 [1]。
[1]. Matheson CJ, et al. Substituted oxindol-3-ylidenes as AMP-activated protein kinase (AMPK) inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Jul 1;197:112316.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.76%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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