BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
| Cas No. |
2377576-35-5
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| 分子式 |
C27H25FN6O
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| 分子量 |
468.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。 |
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| 相关靶点 |
AMPK
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| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BAY-3827 (0-200 μM) 抑制 AMPK 激酶活性，在低 ATP 浓度为10 µM 时 IC50 值为 1.4 nM，高 ATP 浓度为 2 mM 时 IC50 值为 15 nM [1]。 BAY-3827 (0-200 μM) 当 ATP 浓度为 10 µM 时，对 Aurora A、Flt3、c-Met 和 Rsk4 的 IC50 值分别为 1324、124、788 和 36 nM [1]。 BAY-3827 (过夜) 在 LNCaP 和 VCaP 细胞中强烈降低 ACC1 Ser79 磷酸化，在 IMR-32 中表现出较小程度的降低，尤其是在 Colo320 细胞中 [1]。 BAY-3827 (0-10 nM；6 天) 对 LNCaP 和 VCaP 细胞有较强的抑制作用 [1]。 BAY-3827 (1 μM 和 5 μM；24 和 48 小时) 抑制 LIPE 基因表达，降低丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT3，并阻断 VCaP 细胞中参与酰基肉毒碱形成的线粒体肉毒碱棕榈酰基转移酶 (CPT) 家族几个基因的表达 [1]。 Bay-3827 (5 μM；2-4 天) 与仅使用雄激素的相比，显著增加了脂滴的形成 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
12 mg/mL (25.61 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1343 mL | 10.6717 mL | 21.3434 mL | |
| 5 mM | 0.4269 mL | 2.1343 mL | 4.2687 mL | |
| 10 mM | 0.2134 mL | 1.0672 mL | 2.1343 mL | |
| 50 mM | 0.0427 mL | 0.2134 mL | 0.4269 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
