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Cholinesterase (ChE)

胆碱酯酶

 

胆碱酯酶(ChE)是存在于中枢神经系统,特别是神经组织、肌肉和红细胞中的一类酶,它催化神经递质乙酰胆碱水解成胆碱和乙酸,这一反应是使胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。

 

有两种类型:乙酰胆碱酯酶(AChE,乙酰胆碱水解酶)和丁基胆碱酯酶(BChE,乙酰胆碱酰基水解酶),也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。乙酰胆碱酯主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉连接处和神经突触中,而BChE产生于肝脏,主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶之间的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE水解乙酰胆碱更快,而BChE水解丁基胆碱更快。

Cholinesterase (ChE) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1810 Corynoline 紫堇灵

Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。

SJ-MN0509 Scopoletin 东莨菪内酯

Scopoletin (SCT)是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。此外。Scopoletin 通过抑制 NF-κB 信号传导来抑制树突状细胞的活化和实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)。

SJ-MX1505 Donepezil 多奈哌齐

Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂,对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。

SJ-MX1507 Pralidoxime Iodide 碘解磷定

Pralidoxime iodide 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活化剂。Pralidoxime iodide 能激活神经毒剂,抑制乙酰胆碱酯酶的活性,其途径是通过结合神经毒剂磷中心的肟部分直接亲核攻击。Pralidoxime iodide 是有机磷中毒的解毒剂。

SJ-MX1531 Edrophonium chloride 依酚氯铵

Edrophonium chloride 是 Cholinesterase (ChE) 可逆性抑制剂。

SJ-MN5527 Acacetin-7-O-β-D-galactopyranoside Acacetin-7-O-β-D-galactopyranoside 是一种黄酮类化合物,可以从 Chrysanthemum morifolium 的花头中分离出来。Acacetin-7-O-β-D-galactopyranoside 抑制 AChE 活性,可用于阿尔茨海默病的研究。
SJ-MN5644 Osmanthuside B Osmanthuside B 可以从 Pseuderanthemum carruthersii (Seem.) Guill. var. atropurpureum (Bull.) Fosb 中分离得到,具有较弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性。
SJ-MN5659 Isorosmanol 异迷迭香酚 Isorosmanol 是从迷迭香叶中分离出的一种松香烷型二萜,具有抗氧化、神经保护和神经营养作用。Isorosmanol 能抑制 AChE 活性和黑色素的合成。
SJ-MX9444 (Rac)-TZ3O (Rac)-TZ3O 是 TZ3O 的 (Rac) 异构体。TZ3O 是一种具有神经保护活性的抗胆碱能化合物。TZ3O 可改善东莨菪碱诱发的阿尔茨海默病型大鼠模型中的记忆障碍和认知衰退,可用于阿尔茨海默病的研究。
SJ-MX9511 Y13g dihydrochloride Y13g dihydrochloride 是 AChE 和 IL-6 的有效抑制剂。白细胞介素 6 (IL-6) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 是涉及阿尔茨海默病 (AD) 进展的两个重要靶标。Y13g dihydrochloride 可逆转 STZ 引起的记忆缺陷,并显示与正常动物相似的组织病理学。
SJ-MX9511A Y13g Y13g 是 AChE 和 IL-6 的有效抑制剂。白细胞介素 6 (IL-6) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 是涉及阿尔茨海默病 (AD) 进展的两个重要靶标。Y13g 可逆转 STZ 引起的记忆缺陷,并显示与正常动物相似的组织病理学。
SJ-MX9514 AChE/BChE-IN-10 AChE/BChE-IN-10 (Compound 7b) 是一种有效的 AChE 和 BChE 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.176 和 0.47 μM。AChE/BChE-IN-10 显示出良好的血脑屏障渗透性。AChE/BChE-IN-10 可以抑制 Aβ 的聚集,可用于阿尔茨海默病的研究。
SJ-MX9515 AChE-IN-26 AChE-IN-26 (compound 4a) 是 AChE (acetylcholinesterase) 的抑制剂,IC50 值为 0.42 μM。AChE-IN-26 可用于阿尔兹海默症的研究。
SJ-MN0105 Picfeltarraenin IB 苦玄参苷 IB Picfeltarraenin IB 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IB 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IB 可用于感染,癌症和炎症的研究。
SJ-MN1288 Isoeugenol acetate 乙酸异丁香酚酯 Isoeugenol acetate (Acetyl isoeugenol) 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
SJ-MA0859 Fenchlorphos 皮蝇磷 Fenchlorphos 是一种有机磷酸盐杀虫剂。Fenchlorphos 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂。 Fenchlorphos 能够引起线粒体功能障碍。
SJ-MX9095 Ladostigil hemitartrate Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。
SJ-MX9095A Ladostigil hydrochloride Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil hydrochloride 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
SJ-MX8301 RPR121056

RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE

SJ-MA0835 Penconazole Penconazole 是一种典型的三唑类杀菌剂 (fungicide),主要用于苹果、葡萄、蔬菜等地的白粉病防治。Penconazole 抑制真菌固醇生物合成。Penconazole 降低大鼠大脑和小脑 AChE 活性。