Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂,对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
密封,防潮,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。
Donepezil 以浓度依赖性方式抑制卡巴胆碱刺激的人 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞内 Ca2+ 浓度的增加,表明 Donepezil 具有毒蕈碱拮抗剂活性。 大鼠腹腔内给予多奈哌齐会产生剂量依赖性的唾液分泌和震颤增加,这是明显的胆碱能行为体征,ED50 为 6 μmol/kg。 口服给药后,发现多奈哌齐的 ED50 为 50 μmol/kg,效果稍差 [1]。
最近的一项研究表明,多奈哌齐可以保护人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 免受 H2O2 诱导的细胞损伤。 这可能是一种潜在的治疗心脑血管疾病氧化应激的方法 [2]。
[1]. Snape, M.F., et al., A comparative study in rats of the in vitro and in vivo pharmacology of the acetylcholinesterase inhibitors tacrine, donepezil and NXX-066. Neuropharmacology, 1999. 38(1): p. 181-93.
[2]. Huang, Z.H., et al., Donepezil protects endothelial cells against hydrogen peroxide-induced cell injury. CNS Neurosci Ther, 2012. 18(2): p. 185-7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.88%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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