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Scopoletin (SCT)是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。此外。Scopoletin 通过抑制 NF-κB 信号传导来抑制树突状细胞的活化和实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 530.00 | |
| 200 mg | ¥ 1180.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
92-61-5
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H8O4
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| 分子量 |
192.17
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Scopoletin (SCT)是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。此外。Scopoletin 通过抑制 NF-κB 信号传导来抑制树突状细胞的活化和实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE)。 |
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| 相关靶点 |
Cholinesterase (ChE)；Apoptosis
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
AChE[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Scopoletin (SCT) 被确定为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂。Scopoletin可增强大鼠额叶皮层突触体中 K+ 刺激的 ACh 释放，呈现钟形剂量效应曲线 (Emax: 4 μM) [1]。 Scopoletin 通过诱导 PC3 细胞凋亡来抑制 PC3 增殖。Scopoletin抑制PC3、PAA（人肺癌细胞）和Hela细胞增殖的IC50分别为（157±25）、（154±51）和（294±100）mg/L。 Scopoletin抑制 PC3 细胞增殖，并且以时间和浓度依赖性的方式进行。 Scopoletin 以浓度依赖性方式降低 PC3 细胞中的蛋白质含量并降低酸性磷酸酶活性 (ACP) 水平[1]。 Scopoletin处理的细胞在光学显微镜、荧光显微镜和透射电镜下均表现出典型的凋亡形态学变化[1]。 Scopoletin (0、100、200 和 400 mg/L)诱导的细胞凋亡率分别为 0.3%、2.1%、9.3% 和 35%，用Scopoletin处理细胞后，G2 期细胞显著减少[2]。 Scopoletin处理的骨髓来源的树突状细胞 (BM-DC) 表现出 MHC II 类和共刺激分子（例如 CD80 和 CD86）的表达降低，并且 NF-κB 磷酸化降低。这些发现首次证明了Scopoletin能够削弱 DC 活化，下调致病性 Th1/Th17 炎症细胞反应，并最终降低 自身免疫性脑脊髓炎（EAE）严重程度[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Scopoletin（2 μg，i.c.v.）增加T迷宫交替并改善scopolamine诱导的胆碱能缺陷小鼠的新物体识别。 Scopoletin (2 mg/kg sc)还减少了 15-18 个月大的小鼠的对象记忆中与年龄相关的缺陷。 注射Scopoletin（ 2 μg ）的小鼠显示交替率增加 71.3±2.5%[1]。 先前的研究表明，Scopoletin每天 10-100 mg/kg 的剂量是安全的，在体内实验中没有其他副作用。为了评估Scopoletin对 EAE 病程的影响，从第 0 天开始注射Scopoletin (50 mg/kg)。给与载体治疗的 EAE 小鼠在 p.i. 后第 10 天表现出疾病严重程度的进行性增加，而 Scopoletin 治疗组显示从第 14 天到 20 的平均病程显着减少。与疾病发展一致，与 Scopoletin 治疗的 EAE 小鼠相比，用载体治疗的小鼠在白质中表现出大量炎症细胞浸润。同时，与对照组相比，Scopoletin 治疗的 EAE 小鼠脊髓中的脱髓鞘区域显着减少。在治疗方案中，从疾病发作（第 11 天）开始服用Scopoletin 可有效改善 EAE 进展，这些结果表明东Scopoletin有效抑制 EAE 发病[3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Hornick A, et al. The coumarin Scopoletin potentiates acetylcholine release from synaptosomes, amplifies hippocampal long-term potentiation and ameliorates anticholinergic- and age-impaired memory. Neuroscience. 2011 Dec 1;197:280-92. [2]. Liu XL, et al. Effect of Scopoletin on PC3 cell proliferation and apoptosis. Acta Pharmacol Sin. 2001 Oct;22(10):929-33. [3]. Zhang F, et al. Scopoletin Suppresses Activation of Dendritic Cells and Pathogenesis of Experimental Autoimmune Encephalomyelitis by Inhibiting NF-κB Signaling. Front Pharmacol. 2019 Aug 2;10:863. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
38 mg/mL (197.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.2037 mL | 26.0186 mL | 52.0373 mL | |
| 5 mM | 1.0407 mL | 5.2037 mL | 10.4075 mL | |
| 10 mM | 0.5204 mL | 2.6019 mL | 5.2037 mL | |
| 50 mM | 0.1041 mL | 0.5204 mL | 1.0407 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Hornick A, et al. The coumarin Scopoletin potentiates acetylcholine release from synaptosomes, amplifies hippocampal long-term potentiation and ameliorates anticholinergic- and age-impaired memory. Neuroscience. 2011 Dec 1;197:280-92.
[2]. Liu XL, et al. Effect of Scopoletin on PC3 cell proliferation and apoptosis. Acta Pharmacol Sin. 2001 Oct;22(10):929-33.
[3]. Zhang F, et al. Scopoletin Suppresses Activation of Dendritic Cells and Pathogenesis of Experimental Autoimmune Encephalomyelitis by Inhibiting NF-κB Signaling. Front Pharmacol. 2019 Aug 2;10:863.
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| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
