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c-Myc是一种具有多重功能的原癌蛋白，分子量62 kD，是碱性螺旋-环-螺旋亮氨酸拉链（9basic helix-loop-helix leucinezipper, bHLHZip）蛋白家族成员。c-MYC蛋白的靶基因参与不同的细胞功能，包括细胞周期、生存、蛋白质合成、细胞黏附和微小RNA表达。
c-Myc基因可产生两种翻译产物：c-Mycl/2，两者对凋亡的作用不同，有时甚至是相反的，受被作用细胞的微环境、时期、位点及c-Myc质和量的影响。存在促生长因素时，c-Myc是促生长因子，可激活细胞周期进程和分化，阻止细胞分化；上调STAT3，促使细胞从G期进入S期，还能上调cdc25A，促进细胞周期转换。β-catenin是Wnt通路的正性调节因子，可促进c-Myc活化，促进细胞增殖。促生长因子通过受体激活STAT3后，可结合c-Myc基因的p2启动子，促表达，促增殖。存在抗癌因素时，c-Myc是凋亡激活因子，可上调p53，促凋亡；Bcl-2可抑制c-Myc所致的细胞凋亡。细胞对c-Myc、促生长因子的依赖性越强，出现生长因子等饥饿时的细胞凋亡也越明显。
c-Myc也是用于重编程体细胞以诱导多能干细胞（iPS）的四个因子之一，并与维持癌症干细胞样细胞（CSCs）有关。c-Myc的大部分生物学功能需要与其激活伴侣Max发生异源二聚化。c-Myc也是一个动态网络的一部分，其成员之间以及与各种转录共调节因子和组蛋白修饰酶有选择性地相互作用。基因扩增、逆转录病毒插入或染色体易位引起的c-Myc表达失调与肿瘤发生相关。c-Myc已被确定为肿瘤治疗的一个极具前景的靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0545 | 10058-F4 |
10058-F4是以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在G0/G1期的小分子c-Myc抑制剂。它靶向c-Myc-Max，以破坏异源二聚体和/或防止其形成，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬（autophagy）。 |
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| SJ-MX1175 | BTYNB |
BTYNB 是 IMP1 与 c-Myc mRNA 结合的有效选择性抑制剂，IC50 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可下调 β-TrCP1 mRNA 并降低 nuclear transcriptional factors-kappa B (NF-κB) 的激活。BTYNB 通过损害 IGF2 mRNA-binding protein 1 (IGF2BP1)-RNA 关联来破坏这种增强子功能。BTYNB 可用于癌症研究。 |
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| SJ-MN0221 | Mollugin | 大叶茜草素 |
Mollugin 是 Rubia cordifolia L. 中主要的一种生物活性成分。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。Mollugin 能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。 |
| SJ-MX0496 | MYCi975 |
MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种 MYC 抑制剂，可破坏 MYC/MAX 相互作用，促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解，降低 MYC 蛋白稳定性，并损害 MYC 驱动的基因表达。此外，MYCi975 显示出优异的药代动力学特征，具有较长的终末半衰期、高峰值血浆浓度和肿瘤穿透性，如 MYC T58 磷酸化等药效学标志物所示。 MYCi975 可增强免疫治疗，具有有效的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0416 | MYCi361 |
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 的抑制剂，可与细胞内的 MYC 结合 (Kd 为 3.2 μM)，破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱 MYC 驱动的基因表达。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对 anti-PD1 免疫疗法敏感。 |
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| SJ-MX9585 | MYC degrader 1 TFA | MYC degrader 1 TFA 是一种 MYC 降解剂，可恢复 pRB1 蛋白活性，并减少 MYC 依赖性 CDK4/6 耐药性。MYC degrader 1 TFA 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MN6034 | Stauprimide | Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位，导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。 | |
| SJ-MA0900 | Chrysomycin A | Chrysomycin A (Chr-A) 是一种抗生素，能够来源于链霉菌。Chrysomycin A 表现出抗肿瘤和抗结核和 MRSA 活性。特别是在胶质母细胞瘤中，Chrysomycin A 通过 Akt/GSK-3β/β-catenin 信号通路抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。 | |
| SJ-MX8848 | NY2267 | NY2267 是一种 Myc-Max 相互作用 (Myc-Max interaction) 干扰物，其 IC50 值为 36.5 μM。NY2267 抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活。 | |
| SJ-MN1246 | Fucoxanthin | 岩藻黄素 | Fucoxanthin 是一种海洋类胡萝卜素，具有抗肥胖，抗糖尿病，抗氧化，抗炎，抗癌等功效。 |
| SJ-MX7094 | sAJM589 | sAJM589 是一种 Myc 抑制剂，能干扰 Myc- max 异二聚体的形成，其 IC50 值为 1.8 μM。 | |
| SJ-MX7353 | KJ Pyr 9 | KJ Pyr 9 是 MYC 的抑制剂。体外实验中, KJ Pyr 9 抑制 MYC 的 Kd 值为 6.5±1.0 nM。 | |
| SJ-MX7420 | KSI-3716 | KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂，可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂，可用于膀胱癌的研究。 | |
| SJ-BP0437 | RA-V | RA-V 是一种环状六肽。RA-V 对 Wnt、Myc 和 Notch 具有活性，IC50 值分别为 50、75 和 93 ng/mL。RA-V 可用于癌症相关信号通路的研究。 | |
| SJ-MX1642 | APTO-253 |
APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。 |
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| SJ-MX4477 | 10074-G5 | 10074-G5 是 c-Myc-Max 二聚化抑制剂，IC50 值为 146 μM。 | |
| SJ-MN0922 | Agrimol B | 仙鹤草酚 B |
Agrimol B 是一种多酚，是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。 |
| SJ-MX4806 | ML327 | ML327 是一种异恶唑化合物，可阻止 MYC 的表达和神经母细胞瘤中肿瘤形成。ML327 还可恢复 E-cadherin 的表达，其胞内印迹的 EC50 值为 1.0 μM。ML327 可诱导凋亡。 | |
| SJ-MX4811 | Mycro 3 | Mycro 3 在全细胞试验中是一种有效的、选择性的 c-Myc 抑制剂。Mycro 3 还对AP-1 显示出弱的抑制活性。Mycro 3 可用于胰腺癌的研究。 | |
| SJ-MX4983 | MYCMI-6 | MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50apoptosis)。 |
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