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APTO-253
目录号 : SJ-MX1642 别名 : LOR 253; LOR-253; LOR253; LT-253; LT 253; LT253; APTO 253; APTO253 纯度：98.73%

APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。

CAS No. :916151-99-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
现货
5 mg ¥  560.00
现货
10 mg ¥  820.00
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25 mg ¥  1560.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
916151-99-0
分子式
C22H14FN5
分子量
367.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。
相关靶点
c-Myc；KLF；Apoptosis
作用通路
Apoptosis；MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤；免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
c-Myc [1] KLF4 [2]
体外研究 (In Vitro)

APTO-253 (LOR-253) 是 KLF4 的诱导剂。APTO-253 (LOR-253) (5 μM) 可诱导 SKOV3 和 OVCAR3 细胞中 KLF4 的表达，增强 NSC 119875 诱导的细胞凋亡。APTO-253 (5 μM) 也导致 SKOV3 和 OVCAR3 细胞 G1 期阻滞，减少 S 期和 G2/M 期细胞 [1]。

APTO-253 (LOR-253) 对 Raji 和 Raji/253R 细胞株具有细胞毒性，IC50 分别为 105±2.4 nM 和 1387±94 nM。APTO-253 (0.5 μM) 也能引起 Raji 细胞的 DNA 损伤 [2]。

APTO-253 (LOR-253) 抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系和各种形式淋巴瘤细胞系的增殖，IC50 在 57 nM 至 1.75 µM 范围内。APTO-253 (LOR-253) (500 nM) 在 AML 细胞中也能引起 G0/G1 细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡，下调 MYC RNA 和蛋白表达。APTO-253 (500 nM) 介导 MV4-11 细胞 DNA 损伤反应通路 [3]。
体内研究 (In Vivo)

APTO-253 (LOR-253) (15 mg/kg；I.V.；每天两次；每周连续两天；共 14 天) 在胶原诱导性关节炎 CIA 模型中具有抗关节炎活性 [3]。
参考文献

[1]. Local A, et al. APTO-253 Stabilizes G-quadruplex DNA, Inhibits MYC Expression, and Induces DNA Damage in Acute Myeloid Leukemia Cells. Mol Cancer Ther. 2018 Jun;17(6):1177-1186.

[2]. Hongying Zhang, et al. Inhibition of c-Myc By Apto-253 As an Innovative Therapeutic Approach to Induce Cell Cycle Arrest and Apoptosis in Acute Myeloid Leukemia. Blood 2016 128:1716.

[3]. Haruka Tsuchiya, et al. Parsing multiomics landscape of activated synovial fibroblasts highlights drug targets linked to genetic risk of rheumatoid arthritis. Ann Rheum Dis. 2020 Nov2;annrheumdis-2020-218189.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
73 mg/mL (198.70 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7220 mL 13.6099 mL 27.2198 mL
5 mM 0.5444 mL 2.7220 mL 5.4440 mL
10 mM 0.2722 mL 1.3610 mL 2.7220 mL
50 mM 0.0544 mL 0.2722 mL 0.5444 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.73%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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