MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种 MYC 抑制剂,可破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,降低 MYC 蛋白稳定性,并损害 MYC 驱动的基因表达。此外,MYCi975 显示出优异的药代动力学特征,具有较长的终末半衰期、高峰值血浆浓度和肿瘤穿透性,如 MYC T58 磷酸化等药效学标志物所示。 MYCi975 可增强免疫治疗,具有有效的抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
c-Myc
Apoptosis
MYC [1]
MYCi975 (3天) 以 MYC 依赖性方式抑制 P493-6,MV411 和 SK-N-B2 细胞活力,IC50 分别为 3.7,3.9 和 6.4 μM [1]。
MYCi975 在 p.o.、i.p. 或 i.v. 后表现出优异的药代动力学特征。当以 100 和 250 mg/kg 口服给药时,观察到的半衰期分别为 7 和 12 小时。获得的 Cmax 值分别为 41533 ng/mL (74 μM) 和 54000 ng/mL (96 μM) [1]。
MYCi975 在 MycCaP 同种异体移植模型中显著抑制肿瘤生长并提高存活率, 当腹膜内给药 (100 mg/kg/天;14 天),动物仍可耐受 [1]。
[1]. Han H, et al. Small-Molecule MYC Inhibitors Suppress Tumor Growth and Enhance Immunotherapy. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):483-497.e15.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.60% 纯度: 99.52%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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