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MYCi361
目录号 : SJ-MX0416 别名 : NUCC-0196361; NUCC 0196361; NUCC0196361; MYCi 361; MYCi-361 纯度：98.97%

MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 的抑制剂，可与细胞内的 MYC 结合 (Kd 为 3.2 μM)，破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱 MYC 驱动的基因表达。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对 anti-PD1 免疫疗法敏感。

CAS No. :2289690-31-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  850.00
5 mg ¥  2225.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2289690-31-7
分子式
C26H16ClF9N2O2
分子量
594.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 的抑制剂，可与细胞内的 MYC 结合 (Kd 为 3.2 μM)，破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱 MYC 驱动的基因表达。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对 anti-PD1 免疫疗法敏感。
相关靶点

c-Myc
作用通路

Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Kd: 3.2 μM (MYC，Cell-free assay) [1]
体外研究 (In Vitro)

MYCi361 用低微摩尔 IC50 值可抑制 MYC 依赖性癌细胞的活力，包括前列腺癌 (MycCaP、LNCaP 和 PC3)、白血病 (MV4-11)、淋巴瘤 (HL-60 和 P493-6) 和神经母细胞瘤 (SK-N-B2) [1]。

MYCi361 与细胞内的 MYC 结合，破坏 MYC/MAX 二聚体，并损害 MYC 驱动的基因表达。 MYCi361 增强 threonine-58 上的 MYC 磷酸化，从而增加蛋白酶体介导的 MYC 降解 [1]。
体内研究 (In Vivo)

MYCi361 在体内抑制 MYC 依赖性肿瘤生长。 MYCi361 治疗 (100 mg/kg/天；持续 2 天；然后 70 mg/kg/天；持续 9 天）在 FVB 或 NSG 雄性小鼠中诱导肿瘤消退 [1]。

MYCi361 对小鼠的腹膜内 (i.p.) 或口服 (p.o.) 给药分别具有 44 和 20 小时的中度终末消除半衰期 [1]。

MYCi361 抑制小鼠肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对抗 PD1 免疫疗法敏感。 然而，MYCi361 表现出狭窄的治疗指数。 MYCi361 的模拟物 MYCi975，则显示出更好的耐受性 [1]。
参考文献

[1]. Han H, et al. Small-Molecule MYC Inhibitors Suppress Tumor Growth and Enhance Immunotherapy. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):483-497.e15. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (168.11 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6811 mL 8.4053 mL 16.8107 mL
5 mM 0.3362 mL 1.6811 mL 3.3621 mL
10 mM 0.1681 mL 0.8405 mL 1.6811 mL
50 mM 0.0336 mL 0.1681 mL 0.3362 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.97%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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