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SJ-MX0117A Tofacitinib (CP-690550) Citrate 枸橼酸托法替尼

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK抑制剂,对JAK3,JAK2,JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib (CP-690550) Citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。

SJ-MA0037 Levofloxacin 左氧氟沙星

Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是一种具有口服活性的抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin 是一种宽谱的的抗生素类 Topoisomerase IITopoisomerase IV 抑制剂。Levofloxacin 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin 具有抗正痘活性。

SJ-MX0343 Methotrexate 甲氨蝶呤

Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

SJ-MH0023 Estradiol 雌二醇

Estradiol (β-Estradiol) 是一种类固醇激素和主要的女性性激素。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol 可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程等相关研究。

SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol 是一种天然多酚,它的靶点广泛,包括 Adenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase α DNA polymerase δIC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂,也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。

SJ-MA0074 Geldanamycin 格尔德霉素

Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素,能特异性结合热休克蛋白HSP90及其GP96同系物,可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。

SJ-MA0101 Chlortetracycline hydrochloride 盐酸金霉素

Chlortetracycline hydrochloride (7-Chlorotetracycline hydrochloride) 是一种特异性的有效钙离子载体抗生素, 抑制氨酰 tRNA 结合到核糖体。

SJ-MN0987 Isopsoralenoside Isopsoralenoside 是补骨脂多糖中的一种苯并呋喃苷。Isopsoralenoside 在消化道内容物中可迅速代谢为补骨脂素。Isopsoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
SJ-MN1740 Lonicerin 忍冬苦苷 Lonicerin 是一种抗藻酸盐分泌蛋白 (algE) 的黄酮类化合物,对铜绿假单胞菌有抑制作用。Lonicerin 可预防脂多糖诱导的急性肺损伤的炎症和细胞凋亡。
SJ-MN2297 Deoxyshikonin 去氧紫草素 Deoxyshikonin 从紫草 Lithospermum erythrorhizon 中分离,具有抗肿瘤活性。Deoxyshikonin增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-C 和 VEGF-A mRNA 的表达,促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用,并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。Deoxyshikonin 在体外具有促血管生成作用。Deoxyshikonin 显示出显着的协同抗微生物活性 S. pneumonia (MIC =17μg/mL),也显示出对 MRSA 的显着抑制活性。
SJ-MN2672 Nevadensin 石吊兰素 Nevadensin 是一种天然存在的人羧酸酯酶 1 (hCE1) 选择性抑制剂,IC50 值为 2.64 μM。Nevadensin 具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。
SJ-MA0058B Doxycycline Hyclate 多西环素盐酸盐半乙醇半水合物

Doxycycline hyclate (Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate) 是一种四环素抗生素,口服有效的,广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,具有抗菌活性。

SJ-MN0077 Berberine chloride 盐酸小檗碱

Berberine chloride 是一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂,具有抗肿瘤特性。

SJ-MA0032 Staurosporine 星孢菌素

Staurosporine 是一种有效,ATP 竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCαPKCγ PKCηIC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM,对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱,对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。

SJ-MA0077 Tigecycline 替加环素

Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。Tigecycline 可通过下调 PI3K-AKT-mTOR 途径诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MA0075 Anisomycin 茴香霉素

Anisomycin 是一种从 Streptomyces griseolus 提取的抗菌性抗生素,通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 也是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 可促进自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。Anisomycin 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。

SJ-MA0090 Rifabutin 利福布丁

Rifabutin 是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。Rifabutin 抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶。

SJ-MX4008 CCCP

CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活,但不抑制 STING 易位到核周区域。

SJ-MA0065 Daunorubicin (RP 13057) hydrochloride 盐酸柔红霉素

Daunorubicin hydrochloride 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,Daunorubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis),无细胞试验中抑制 DNA 合成的 Ki 为 0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin hydrochloride 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin hydrochloride 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。Daunorubicin hydrochloride 也可以作为 ADC Cytotoxin,用于 ADC 药物分子的研究。

SJ-MH0029A Dexamethasone 地塞米松

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 显著降低中性粒细胞的 CD11b、CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone 可诱导间充质细胞分化为成骨细胞、成脂细胞和软骨细胞。