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01070H01,010A0201,010J0S01,010I0ζ01,010401,010103,010107,01010B,0D01,0D02,0D06,0D05
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Tofacitinib (CP-690550) Citrate
目录号 : SJ-MX0117A 别名 : Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate; CP 690550 citrate; CP690550 citrate 中文名称 : 枸橼酸托法替尼 纯度：99.73%

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib (CP-690550) Citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

CAS No. :540737-29-9
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规格 价格 货期
10 mg ¥  350.00
50 mg ¥  670.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
540737-29-9
分子式
C22H28N6O8
分子量
504.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib (CP-690550) Citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
相关靶点
JAK；Apoptosis；Bacterial；Fungal；Influenza Virus
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Anti-infection
应用领域
肿瘤；感染；免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
JAK3[1] JAK2[1] JAK1[1] Rock-II[1] Lck[1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
1 nM 20 nM 112 nM 3400 nM 3870 nM 
体外研究 (In Vitro)

Tofacitinib (CP-690550) Citrate抑制IL-2调节的人T细胞爆发式增殖和IL-15诱导的CD69表达，IC50分别为11和48 nM。Tofacitinib (CP-690550) Citrate抑制混合淋巴细胞反应，IC50为87 nM[2] 。

Tofacitinib (CP-690550) Citrate 抑制含人野生型或JAK2V617F的鼠因子依赖的细胞Patersen–促红细胞生成素受体(FDCP-EpoR) 细胞增殖，IC50分别为2.1 µM 和0.25 µM[2] 。

Tofacitinib (CP-690550) Citrate 抑制白细胞介素-6诱导的STAT1 和STAT3磷酸化，IC50分别为23和77 nM[2] 。

Tofacitinib (CP-690550) Citrate作用于携带JAK2V617F的小鼠 FDCP-EpoR细胞，具有显著的促凋亡作用，然而效果比作用于携带野生型JAK2的细胞低[2] 。

此外, CP-690550 在体外作用于人猕猴 NK 和CD8+ T 细胞，抑制IL-15诱导的CD69表达[3]。
体内研究 (In Vivo)

Tofacitinib (CP-690550) Citrate 作用于小鼠模型，降低迟发型超敏感反应和延长心脏移植存活。而且，Tofacitinib (CP-690550) Citrate处理来自JAK2V617F阳性 PV患者体内外膨胀的红系祖细胞，产生特定的抗增殖(IC50 = 0.2 µM) 和促凋亡活性。 相反，在增殖(IC50 > 1.0 µM)和凋亡检测时，从健康对照组中的膨胀祖细胞对Tofacitinib (CP-690550) Citrate敏感性低很多 [2] 。

Tofacitinib (CP-690550) Citrate按 10和30 mg/kg剂量每天处理NK细胞，持续处理2周，与对照组相比，细胞数显著降低,这种作用存在时间依赖性。 Tofacitinib (CP-690550) Citrate处理实验组的动物效应小样记忆CD8+ 细胞数比对照组低55%[3] 。
参考文献

[1]. Jiang JK, et al. Examining the chirality, conformation and selective kinase inhibition of 3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile (CP-690,550). J Med Chem. 2008 Dec 25;51(24)：8012-8.

[2]. Manshouri T, et al. The JAK kinase inhibitor CP-690,550 suppresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation. Cancer Sci, 2008, 99(6), 1265-1273. 

[3]. Conklyn M, et al. The JAK3 inhibitor CP-690550 selectively reduces NK and CD8+ cell numbers in cynomolgus monkey blood following chronic oral dosing. J Leukoc Biol, 2004, 76(6), 1248-1255.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (198.22 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9822 mL 9.9110 mL 19.8220 mL
5 mM 0.3964 mL 1.9822 mL 3.9644 mL
10 mM 0.1982 mL 0.9911 mL 1.9822 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.73%

SDS

[1]. Jiang JK, et al. Examining the chirality, conformation and selective kinase inhibition of 3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile (CP-690,550). J Med Chem. 2008 Dec 25;51(24)：8012-8.

[2]. Manshouri T, et al. The JAK kinase inhibitor CP-690,550 suppresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation. Cancer Sci, 2008, 99(6), 1265-1273. 

[3]. Conklyn M, et al. The JAK3 inhibitor CP-690550 selectively reduces NK and CD8+ cell numbers in cynomolgus monkey blood following chronic oral dosing. J Leukoc Biol, 2004, 76(6), 1248-1255.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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