NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，Ki 为 0.23 nM。NIK SMI1 选择性地抑制 LTβR 依赖性 p52 易位和 NF-κB2 相关基因的转录。NIK SMI1 在体内抑制 BAFF 信号传导。

CCG-203971 是 CCG-1423 (SML0987) 类似物，是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。

Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的、选择性、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7 nM，不改变 p38 MAPK 的活化。

Selisistat (EX 527) 是一种有效的，选择性 SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 38 nM，比作用于 SIRT2 和 SIRT3 选择性高 200 倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他 SIRT1 抑制剂相比，EX 527 有效性，特定性和稳定性更高，且毒性更低。

STING inhibitor C-178是 干扰素基因刺激因子 (stimulator of interferon genes, STING)的共价抑制剂，与 STING 上的 Cys91 结合以阻断其棕榈酰化（palmitoylation）并阻止 TBK1 在 HEK293T 细胞中的募集和磷酸化。

Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型 JAK 抑制剂，对 JAK3，JAK2，JAK1 的 IC50 分别为 1 nM，20 nM 和 112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib 在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂，并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面，具有临床安全性和有效性。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 显著降低中性粒细胞的 CD11b、CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone 可诱导间充质细胞分化为成骨细胞、成脂细胞和软骨细胞。

Chloroquine diphosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine diphosphate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine diphosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂，具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。

Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod (STA 5326) mesylate某些自身免疫性和炎性疾病的潜在调节因子。Apilimod (STA 5326) mesylate 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。

Upadacitinib (ABT-494) 是第二代 Janus 激酶抑制剂，其对 JAK1 亚型具有高度选择性 (IC50=43 nM)，对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM) 的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

TPCA-1 (GW683965) 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17.9 nM。TPCA-1 显示出比 IKK-1 高 22 倍的选择性和比其他激酶和酶高 550 倍的选择性。 TPCA-1 在体外和体内抑制促炎细胞因子的产生并抑制 NF-κB 核定位。TPCA-1 也是 STAT3 磷酸化、 DNA 结合以及反式激活的有效抑制剂，并可促进凋亡 (apoptosis)。

Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV 3CL^PRO 可逆共价抑制剂，Ki 为 3.11 nM。Nirmatrelvir (PF-07321332) 直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合，抑制 SARS-CoV-2 蛋白以阻止病毒复制，可用于COVID-19 研究。

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是来氟米特（Leflunomide）的活性代谢物，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶（ (Dihydroorotate dehydrogenase，DHODH)，从而抑制嘧啶从头合成，因此有效降低T细胞和B细胞增殖，可以作为一种免疫调节剂用于类风湿性关节炎的研究。

R788 (Fostamatinib) disodium是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。

Fisetin 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。Fisetin 可以调节 Sirtuin 和 PPAR。

Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种可穿过血脑屏障的、环腺苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase, PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂，对 BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2 的 IC50 值为 264 nM、98 nM、49 nM 和 214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。