如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01070H01,010A0201,010J0S01,010I0ζ01,0D05,0D06
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Epigenetics
  4. JAK
  5. JAK抑制剂
Upadacitinib (ABT-494)
目录号 : SJ-MX0385 别名 : ABT 494; ABT494 中文名称 : 乌帕替尼 纯度：99.91%

Upadacitinib (ABT-494) 是第二代 Janus 激酶抑制剂，其对 JAK1 亚型具有高度选择性 (IC50=43 nM)，对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM) 的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

CAS No. :1310726-60-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  635.00
10 mg ¥  935.00
25 mg ¥  1935.00
50 mg ¥  2800.00
100 mg ¥  4345.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1310726-60-3
分子式
C17H19F3N6O
分子量
380.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Upadacitinib (ABT-494) 是第二代 Janus 激酶抑制剂，其对 JAK1 亚型具有高度选择性 (IC50=43 nM)，对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM) 的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
相关靶点
JAK
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50  IC50 IC50
JAK1 [1] JAK2 [1] JAK3 [1] Tyk2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
43 nM 200 nM 2300 nM 4700 nM
体外研究 (In Vitro)

在生化检测中，Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性比对 JAK2 (参与红细胞生成) 的高 74 倍，对 JAK-1 的选择性比对 JAK-3 (参与免疫监视) 的高 58 倍 [1] 。

与 JAK-2 和 JAK-3 相比，Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性增强可能会为 RA 患者中提供更好的收益-风险特征 [2]。

Upadacitinib 对 Jak1 的效力大于 JAK2、Jak3、TYK2。在包含 70 多种激酶的库中，Upadacitinib 具有高选择性，仅对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值低于 1 μM。在 Ba/F3 细胞中，Upadacitinib 能有效地 JAK1 依赖性细胞因子如 IL-6、OSM、IL-2 和 IFNγ [3]。 
体内研究 (In Vivo)

Upadacitinib (0.1-10 mg/kg；口服；每天两次；持续 10 天) 在大鼠关节炎模型中显示出疗效 [4]。
参考文献

[1]. Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419.

[2]. J. Voss, et al. THU0127 Pharmacodynamics of A Novel JAK1 Selective Inhibitor in Rat Arthritis and Anemia Models and in Healthy Human Subjects. doi 10.1136/annrheumdis-2014-eular.3823.

[3]. Julie M. Parmentier, et al. In vitro and in vivo characterization of the JAK1 selectivity of upadacitinib (ABT-494). BMC Rheumatology. 2018 Aug 28;2:23. 

[4]. Parmentier JM, et al. In vitro and in vivo characterization of the JAK1 selectivity of upadacitinib (ABT-494). BMC Rheumatol. 2018 Aug 28;2:23. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
76 mg/mL (199.81 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6290 mL 13.1451 mL 26.2902 mL
5 mM 0.5258 mL 2.6290 mL 5.2580 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3145 mL 2.6290 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5258 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.91%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网