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Apilimod (STA-5326) mesylate
目录号 : SJ-MX0175A 别名 : Apilimod mesylate; STA 5326 mesylate; STA-5326 mesylate; STA5326 mesylate 中文名称 : 阿匹莫德甲磺酸盐， 阿吡莫德甲磺酸盐 纯度：99.59%

Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod (STA 5326) mesylate某些自身免疫性和炎性疾病的潜在调节因子。Apilimod (STA 5326) mesylate 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。

CAS No. :870087-36-8
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规格 价格 货期
2 mg ¥  230.00
5 mg ¥  380.00
10 mg ¥  615.00
50 mg ¥  845.00
100 mg ¥  1455.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
870087-36-8
分子式
C25H34N6O8S2
分子量
610.70
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod (STA 5326) mesylate某些自身免疫性和炎性疾病的潜在调节因子。Apilimod (STA 5326) mesylate 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
相关靶点
Interleukin Related；PIKfyve
作用通路
Immunology/Inflammation；PI3K/Akt/mTOR
应用领域
免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50  
IL-12 [1] IL-12 [1] PIKfyve [1] IL-12 [1] IL-23 [2]
(in human monocytes) (in mouse PBMCs)   ( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)  
1 nM 2 nM 14 nM 1 nM  
体外研究 (In Vitro)

Apilimod 抑制人 PBMC 中 IFN-γ/SAC 或 SAC 诱导的 IFN-γ 产生，IC50 约为 20 nm。在高浓度下，Apilimod 对人外周血单个核细胞中 IFN-γ/SAC 诱导的 TNF-α 和 ConA 诱导的 IL-5 有一定的抑制作用，但对所有受试培养物中的 IL-1β、IL-2、IL-4、IL-8 和 IL-18 没有抑制作用 [3]。

在用 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后，p35 和 p40 启动子驱动的荧光素酶活性被显著诱导，可以被 100 nM Apilimod 完全抑制 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Apilimod (5 或 20 mg/kg；口服) 在不改变 EAU小鼠体重的情况下降低血清中 IL-12 p40 的水平。通过临床和组织病理学分析，口服 Apilimod可降低实验性自身免疫性葡萄膜视网膜炎 (EAU) 的严重程度 [2]。

Apilimod (10 mg/kg；口服) 不仅在整个实验期间给药时有效，而且在第 30 天开始给药时有效，此时疾病明显可测量但不是最大。 Apilimod 仅在 Th1 模型中导致细胞数量显著减少，相对于载体对照，平均抑制百分比为 51%±8%。 Apilimod 治疗对 Th2 设置没有影响 [3]。
参考文献

[1]. Cai X, et al. PIKfyve, a class III PI kinase, is the target of the small molecular IL-12/IL-23 inhibitor apilimod and a player in Toll-like receptor signaling. Chem Biol. 2013, 20(7)：912-21.

[2]. Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122. 

[3]. Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (32.75 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (163.75 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6375 mL 8.1873 mL 16.3747 mL
5 mM 0.3275 mL 1.6375 mL 3.2749 mL
10 mM 0.1637 mL 0.8187 mL 1.6375 mL
50 mM 0.0327 mL 0.1637 mL 0.3275 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.59%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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1. 首先保证母液是澄清的；
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