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神经科学

一系列神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。神经性特征可能是多方面的，包括神经性耳聋，共济失调，周围神经病，偏头痛，癫痫发作，中风样发作和痴呆，并取决于受影响的神经系统部分。

神经科学相关产品（3022）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX9834	JNJ10191584		JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
SJ-MN4636	Oct-1-en-3-ol	1-辛烯-3-醇	Oct-1-en-3-ol 是一种脂肪酸香精，是一种自我刺激的氧脂信使。Oct-1-en-3-ol 在植物细胞反应、植物-草食动物相互作用和植物-植物相互作用中充当信号分子。Oct-1-en-3-ol 通过破坏多巴胺处理导致多巴胺神经元变性
SJ-MX5949	5-BDBD		5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。
SJ-MX2895	Valbenazine		Valbenazine (NBI-98854) 是一种囊泡单胺类转运体 2 (VMAT2) 抑制剂，在大鼠纹状体匀浆和人血小板中的Ki值分别为110和150 nM。Valbenazine 可用于治疗迟发性运动障碍。
SJ-MX0394	ISRIB (trans-isomer)		ISRIB (trans-isomer) 是 “综合应激反应” (ISR) 的有效和选择性抑制剂和 PERK 信号传导的有效抑制剂，其 IC50 为 5 nM。 ISRIB 有效逆转 eIF2α 磷酸化的影响，抑制 ATF4-荧光素酶报告基因的 IC50 值为 5 nM。 ISRIB (trans-isomer) 对极低细胞密度下细胞存活率提升效果最佳，可用于多功能干细胞诱导实验。
SJ-MN0076	Melatonin	褪黑素	Melatonin (MT) 是一种由松果体分泌的、MT receptor 激动剂的激素。Melatonin 在睡眠中起作用，并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱 Palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
SJ-MX3331A	Tafamidis meglumine	他发米帝司甲葡胺	Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的甲状腺素运载蛋白(transthyretin，TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。 Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。 Tafamidis meglumine 被批准用于延缓某些类型甲状腺素运载蛋白淀粉样变性成人患者疾病进展。
SJ-MN1743	Hypaphorine	刺桐碱	Hypaphorine 是从 Pisolithus tinctorius 中提取的一种吲哚类生物碱，对啮齿动物具有有神经学影响降糖作用。
SJ-MN2307	Dihydrolycorine	二氢石蒜碱	Dihydrolycorine 是从 Lycoris radiate 草药中分离出来的，是真核细胞中 protein synthesis 的抑制剂。
SJ-MN2430	Ginkgolide J	银杏内酯J	Ginkgolide J 是银杏叶中非黄酮部分的主要成分，IC50 的范围为 12-54 µM，具有神经保护和抗神经元凋亡的能力。
SJ-MX2895A	Valbenazine tosylate		Valbenazine tosylate (NBI-98854 tosylate) 是一种囊泡单胺类转运 2 (VMAT2) 抑制剂，Ki 为 110-190 nM。
SJ-MX1343A	Escitalopram	艾司西酞普兰	Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
SJ-MX5465	Ditolylguanidine		Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
SJ-MX0772	FPS-ZM1		FPS-ZM1 是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂 (Ki 值为 25 nM)，可特异性结合 RAGE 的 V 结构域，穿过血脑屏障，并在体外和脑中抑制 Aβ 与 RAGE 的 V 区域结合。FPS-ZM1 对细胞和小鼠没有毒性。
SJ-MM0031	MPTP hydrochloride		MPTP hydrochloride 可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素，通过杀死大脑黑质中的某些神经元而导致帕金森病的永久性症状，是可用于帕金森病相关研究的工具化合物。MPTP hydrochloride 是 MPP⁺ 的前体，具有诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。
SJ-MX0493	Rosiglitazone	罗格列酮	Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。
SJ-MV0061	Nicotinamide (Vitamin B3)	烟酰胺	Nicotinamide (Vitamin B3) 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD⁺ 氧化还原稳态和提供 NAD⁺ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。Nicotinamide 是 SIRT1 抑制剂，IC50 在 50-180 μM 之间。Nicotinamide 也抑制 SIRT2，IC50 为 2 μM。Nicotinamide 可以将小鼠 ES 细胞诱导分化为胰岛素分泌细胞。
SJ-MN0078	Rotenone (Barbasco)	鱼藤酮	Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂，可渗透细胞和大脑，是线粒体电子传递 mitochondrial electron transport 的抑制剂。 Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase，对应的 IC50 值分别为 28.8 nM 和 5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。
SJ-MX0675	Memantine hydrochloride	盐酸美金刚	Memantine hydrochloride (D-145 hydrochloride) 是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂，（体外IC50 = 0.5 ~ 1.5 μM），与离子通道位点结合。 Memantine hydrochloride 还能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6，Ki值分别为0.51 μM和84.4 μM。
SJ-MX0652	Diphenyleneiodonium chloride (DPI)	二苯基氯化碘盐	Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶 (NOX) 的抑制剂，也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂，IC50 值分别为 50 nM/0.3 µM。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用，EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 能选择性地抑制细胞内的活性氧 (Reactive Oxygen Species)。