Nicotinamide (Vitamin B3) 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。Nicotinamide 是 SIRT1 抑制剂,IC50 在 50-180 μM 之间。Nicotinamide 也抑制 SIRT2,IC50 为 2 μM。Nicotinamide 可以将小鼠 ES 细胞诱导分化为胰岛素分泌细胞。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol .
2024 Dec 12:79:103465.
Cancer Res.
2025 Feb 1;85(3):585-601.
Immunity.
2025 Feb 25:S1074-7613(25)00070-6.
Biomaterials .
2024 Dec:311:122675.
ACS Nano .
2024 Aug 27;18(34):23014-23031.
Adv Mater .
2025 Jan;37(3):e2409130.
Nano today.
2025. April; 61:102604
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Nicotinamide (1-50 mM;6 小时) 增加 A375 和 SK-MEL-28 细胞中的 NAD+、ATP 和 ROS 水平 [2]。
Nicotinamide (0.01-20 mM;1 小时) 在体外抑制纯化的 SIRT2 酶活性,EC50 为 2 μM [2]。
Nicotinamide 强烈抑制酵母 (SIR2 突变) 沉默,增加的 rDNA 重组,并缩短复制寿命。Nicotinamide 废除沉默,导停滞致在 G1 期的细胞中 Sir2 离域,这表明沉默的异染色质需要不断的 Sir2 的活性 [3]。
Nicotinamide 导致胎儿细胞中 DNA 含量增加 2 倍,胰岛素含量增加 3 倍。Nicotinamide 诱导人胎儿胰岛细胞的分化和成熟 [4]。
Nicotinamide (10 mM;第 13 天) 通过抑制 CK1 和 ROCK 促进胰腺细胞从人胚胎干细胞 (hESC) 分化 [5]。
Nicotinamide (腹腔注射;1500 和 1800 mg/kg;每周 5 天) 能够抑制小鼠转移性黑色素瘤模型中的肿瘤生长 [2]。
Nicotinamide (腹腔注射;1800 mg/kg;每天一次;小鼠转移性黑色素瘤模型) 影响 IFN-γ (细胞介导的抗肿瘤免疫的关键介质),增加 Eotaxin 和 IL-5 的血浆水平,降低 IL-3、IL-12、RANTES 和 IL-10 的血浆水平 [2]。
Nicotinamide (腹腔注射;100-500 mg/kg) 到小鼠体内将产生双相消除,其半衰期随着剂量的变化而变化。初始半衰期将显著增加,从 0.8 递增至 2 小时,而终末半衰期从 3.4 增至 5.6 小时,而 Nicotinamide 在体内的消除率则只在最高浓度下发生显著减少,从 0.3 L/kg/小时 减少至 0.24 L/kg/小时。体内峰值浓度也随着给药剂量发生增加,变化范围为 1000-4800 nM/mL [6]。
[1]. Hwang ES, et al. Nicotinamide is an inhibitor of SIRT1 in vitro, but can be a stimulator in cells. Cell Mol Life Sci. 2017 Sep;74(18):3347-3362.
[2]. Scatozza F, et al. Nicotinamide inhibits melanoma in vitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2020 Oct 7;39(1):211.
[3]. Bitterman KJ, et al. Inhibition of silencing and accelerated aging by nicotinamide, a putative negative regulator of yeast sir2 and human SIRT1. J Biol Chem. 2002 Nov 22;277(47):45099-107.
[4]. Otonkoski T, et al. Nicotinamide is a potent inducer of endocrine differentiation in cultured human fetal pancreatic cells. J Clin Invest. 1993 Sep;92(3):1459-66.
[5]. Zhang Y, et al. Nicotinamide promotes pancreatic differentiation through the dual inhibition of CK1 and ROCK kinases in human embryonic stem cells. Stem Cell Res Ther. 2021 Jun 25;12(1):362.
[6]. Stratford MR, et al. Pharmacokinetics and biochemistry studies on nicotinamide in the mouse. Cancer Chemother Pharmacol. 1994;34(5):399-404.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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计算结果:
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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