您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

JAK

JAK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0769 Filgotinib (GLPG0634) 菲戈替尼

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,其对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 分别为 10 nM、28 nM、810 nM 和 116 nM。

SJ-MX0421 Deucravacitinib (BMS-986165) 氘可来昔替尼

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的氘代小分子 TYK2 抑制剂,它并非像其他 JAK 抑制剂那样与激酶域 (JH1) 结合,而是与假激酶域 (JH2) 结合引起构象变化 (Ki=0.02 nM),从而阻断 IL-23,IL-12 和 I 型干扰素的信号传导,有潜力用于自身免疫性疾病的研究。

SJ-MX0301 Fedratinib (TG101348) 费德拉替尼

Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。

SJ-MX0973 AT9283

AT9283 是一种对 Aurora A/BJAK2/3BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性,并有可能对 imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。