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Fedratinib (TG101348)
目录号 : SJ-MX0301 别名 : TG-101348; TG 101348; TG101348; SAR 302503; SAR-302503; SAR302503 中文名称 : 费德拉替尼 热销产品 纯度：99.38%

Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

CAS No. :936091-26-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  355.00
10 mg ¥  495.00
100 mg ¥  1060.00
200 mg ¥  1760.00
500 mg ¥  3860.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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Fedratinib (TG101348) 的其他形式产品 Fedratinib hydrochloride hydrate
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
936091-26-8
分子式
C27H36N6O3S
分子量
524.68
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
相关靶点
JAK；Apoptosis
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
JAK2 [1] JAK2V617F [1] FLT3 [2] Ret [2]
3 nM 3 nM 15 nM 48 nM

 
体外研究 (In Vitro)

Fedratinib (TG-11348) 抑制携带 JAK2V617F 突变的人红细胞白血病 (HEL) 细胞系以及表达人 JAK2V617F 的小鼠 pro-B 细胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖，两种细胞系的 IC50 值均约为 3 nM。亲代 Ba/F3 细胞的增殖被抑制到相当的水平，IC50 值约为 42 nM [1]。

Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 以剂量依赖性方式诱导 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 细胞凋亡 [1]。

Fedratinib (TG-11348) 抑制 HMC-1.1 (KITV56G) 细胞的增殖，其效力略低于 HMC-1.2 (KITD816V，KITV56G) 细胞，IC50 分别为 74 nM 和 47 nM [3]。
体内研究 (In Vivo)

Fedratinib (TG101348；60-120 mg/kg；口服灌胃法；每天两次；42 天；C57Bl/6 小鼠) 治疗动物红细胞增多症呈剂量依赖性减少，脾肿大呈明显剂量依赖性减少 [1]。
参考文献

[1]. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.

[2]. Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.

[3]. Lasho T, et al. Inhibition of JAK-STAT signaling by TG11348： a novel mechanism for inhibition of KITD816V-dependent growth in mast cell leukemia cells. Leukemia. 21 Jul;24(7)：1378-8.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (190.59 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9059 mL 9.5296 mL 19.0592 mL
5 mM 0.3812 mL 1.9059 mL 3.8118 mL
10 mM 0.1906 mL 0.9530 mL 1.9059 mL
50 mM 0.0381 mL 0.1906 mL 0.3812 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.38%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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