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Filgotinib (GLPG0634)
目录号 : SJ-MX0769 别名 : GLPG 0634; GLPG-0634 中文名称 : 菲戈替尼 纯度：98.32%

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，其对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 分别为 10 nM、28 nM、810 nM 和 116 nM。

CAS No. :1206161-97-8
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规格 价格 货期
2 mg ¥  325.00
5 mg ¥  585.00
25 mg ¥  1370.00
50 mg ¥  1690.00
100 mg ¥  2900.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1206161-97-8
分子式
C21H23N5O3S
分子量
425.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，其对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 分别为 10 nM、28 nM、810 nM 和 116 nM。
相关靶点
JAK
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
JAK1 [1] JAK2 [1] Tyk2 [1] JAK3 [1]
10 nM 28 nM 116 nM 810 nM
体外研究 (In Vitro)

Filgotinib (GLPG0634) 抑制细胞系中 IL-2 和 IL-4 诱导的 JAK1/JAK3/γc 信号和 IFN-αB2 诱导的 JAK1/TYK2 II 型受体信号，IC50 为 150-760 nM。在 JAK/STAT 信号中，Filgotinib (GLPG0634) 在细胞水平上对 JAK1 激酶比对 JAK2 激酶显示出更高的选择性。此外，Filgotinib (GLPG0634) 也会抑制 Th1、Th2 和 Th17 细胞的分化 [1]。

Filgotinib (GLPG0634) 不抑制由 EPO 或 PRL 诱导的 JAK2 同二聚体介导的信号传导 (IC50>10 μM) [2]。
体内研究 (In Vivo)

Filgotinib (3、10、30 mg/kg；p.o.) 剂量依赖性地阻止治疗性大鼠 CIA 模型中的疾病进展。Filgotinib (50 mg/kg；o.p.) 保护骨骼和软骨免于降解，有效减少爪中 T 细胞 (CD3+ 细胞) 和巨噬细胞 (F4/80+ 细胞) 的浸润，并降低所有测量的细胞因子和趋化因子的血清水平，包括 IL-6、IP-10、XCL1 和 MCP-1 [1]。

Filgotinib (0.1 和 0.3 mg/kg) 在大鼠 CIA 模型中显示出功效 [2]。
参考文献

[1]. Van Rompaey L, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol. 2013 Oct 1;191(7):3568-77.

[2]. Menet CJ, et al. Triazolopyridines as selective JAK1 inhibitors: from hit identification to GLPG0634. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9323-42.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (58.75 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3502 mL 11.7509 mL 23.5018 mL
5 mM 0.4700 mL 2.3502 mL 4.7004 mL
10 mM 0.2350 mL 1.1751 mL 2.3502 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2350 mL 0.4700 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.32%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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