TGF-β/Smad

TGF-β/Smad 相关靶点

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货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0365	SIS3	SIS3 盐酸盐	SIS3 是一种有效且选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过抑制 Smad3 的磷酸化抑制 TGF-β 和 activin 信号，而不影响 Smad2、p38、MAPK、ERK 或 PI3-kinase 信号通路。SIS3 选择性抑制 TGF-β1/ALK5 诱导的 Smad3 磷酸化，还通过 Smad3 结合位点在转录水平抑制 TGF-β1 对 I 型前胶原表达的影响。
SJ-MX0684	Pirfenidone	吡非尼酮；哌非尼酮	Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生，且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生，具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12 的生成，并具有抗纤维化的活性。
SJ-MN0062	Halofuginone	常山酮	Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
SJ-MN0217	Alantolactone	土木香内酯	Alantolactone 是一种天然的桉烷类倍半萜内酯，是 STAT3 的选择性抑制剂，也能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡，并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1126	SRI-011381		SRI-011381 是一种有具有口服生物活性的 TGF-beta 信号通路的激活剂，具有神经保护作用。
SJ-MX1274A	Trimethylamine N-oxide dihydrate	二水氧化三甲胺	Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide dihydrate 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide dihydrate 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
SJ-MX9670	CCT365623 hydrochloride		CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂，其 IC50 值为 0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动 EGF 抑制EGFR 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性，良好的药理学特性。
SJ-MX9676	ALK5-IN-34		ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂，具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性，IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用，可用于癌症等增殖性疾病的研究。
SJ-MN0960	Rubrofusarin gentiobioside	芸苔红素龙胆苷	Rubrofusarin gentiobioside 从决明子的种子中分离。Rubrofusarin gentiobioside 具有清除自由基的作用。
SJ-MN5641	10,11-Dehydrocurvularin		10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性
SJ-MX8069	3,3-Dimethyl-1-butanol	新己醇	3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB) 是一种口服有效的三甲胺 (TMA) 和三甲基胺-N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。3,3-Dimethyl-1-butanol 抑制 p65 NF-κB 和 TGF-β1/Smad3 信号通路。3,3-Dimethyl-1-butanol 在心血管疾病 (CVD) 中有潜在应用。
SJ-MX8018	SY-LB-35		SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。
SJ-MP0079	(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine		(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
SJ-MD0351	SJ000063181		SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂，EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号，因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
SJ-BA1559	Livmoniplimab	莱莫尼利单抗	Livmoniplimab (Anti- LRRC32 (GARP)/TGFβ1; ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的IgG4单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力，可作为单一抗癌剂或与抗 PD-1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。
SJ-MX1274	Trimethylamine N-oxide	三甲胺N-氧化物	Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
SJ-MN1334	Oxymatrine	氧化苦参碱	Oxymatrine 是来自槐属物种根部的生物碱，具有抗炎、抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-beta/Smad 通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制、降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX3631	R-268712		R-268712 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂, IC50 为 2.5 nM。
SJ-MX4399	Hydrochlorothiazide	氢氯噻嗪	Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MN0062A	Halofuginone hydrobromide	常山酮溴酸盐	Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。