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SIS3
目录号 : SJ-MX0365 别名 : SIS 3 hydrochloride; SIS-3 hydrochloride 中文名称 : SIS3 盐酸盐 热销产品 纯度：97.45%

SIS3 是一种有效且选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过抑制 Smad3 的磷酸化抑制 TGF-β 和 activin 信号，而不影响 Smad2、p38、MAPK、ERK 或 PI3-kinase 信号通路。SIS3 选择性抑制 TGF-β1/ALK5 诱导的 Smad3 磷酸化，还通过 Smad3 结合位点在转录水平抑制 TGF-β1 对 I 型前胶原表达的影响。

CAS No. :521984-48-5
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Cas No.
521984-48-5
分子式
C28H28ClN3O3
分子量
489.99
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(自收到货起)
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 In solvent

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  -80℃   2 年
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储存注意事项

密封，防潮
生物活性

SIS3 是一种有效且选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过抑制 Smad3 的磷酸化抑制 TGF-β 和 activin 信号，而不影响 Smad2、p38、MAPK、ERK 或 PI3-kinase 信号通路。SIS3 选择性抑制 TGF-β1/ALK5 诱导的 Smad3 磷酸化，还通过 Smad3 结合位点在转录水平抑制 TGF-β1 对 I 型前胶原表达的影响。
相关靶点
TGF-β/Smad
作用通路
TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt
应用领域
免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target

IC50: 3 μM (Smad3 phosphorylation) [1]
体外研究 (In Vitro)

SIS3 (0.3-10 μM；1 小时) 减弱 TGF-beta1 诱导的 Smad3 磷酸化以及 Smad3 与 Smad4 的相互作用 [1]。

SIS3 减少 TGF-1 诱导的 Smad3 磷酸化以及 Smad3 与 Smad4 的相互作用。然而，SIS3 不影响 Smad2 的磷酸化。此外，SIS3 通过降低转录活性而减弱 TGF-1 的作用。SIS3 还可抑制 TGF-1 对成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。此外，SIS3 完全减少 Smad3 的组成型磷酸化 [1]。

SIS3 (0.1、10、50 μM；30 分钟) 显著抑制 FN 和 α-SMA 的表达，但不抑制由 TGF-β1 引起的 Sphk2 的表达 [2]。

SIS3 (10 μM；24 小时) 显著降低 α-SMA 和 palladin 的表达，这在原代人真皮成纤维细胞中通过 TWEAK 增强 [3]。

SIS3 在从低至 2 µM 到 50 µM (5 µM、10 µM、20 µM 和 50 µM) 的五种浓度下以剂量依赖性方式显著抑制 L4 发育 [4]。
体内研究 (In Vivo)

动物研究表明，在 Tie2-Cre；Loxp-EGFP 小鼠中，AGEs 可诱导 EndoMT。免疫沉淀和蛋白印迹显示，Smad3 可以被 AGEs 激活，但在 MMECs 和 STZ 诱导的糖尿病肾病中被 SIS3 抑制。此外，共聚焦显微镜和实时 PCR 显示，SIS3 可以消除 EndoMT，减少肾纤维化，以及延缓肾病进展 [5]。
参考文献

[1]. Jinnin M et al. Characterization of SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, and its effect on transforming growth factor-beta1-induced extracellular matrix expression. Mol Pharmacol. 2006 Feb;69(2):597-607.

[2]. Zhu X, et al. Sphingosine kinase 2 cooperating with Fyn promotes kidney fibroblast activation and fibrosis via STAT3 and AKT. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2018 Nov;1864(11):3824-3836.

[3]. Liu J, et al. Topical TWEAK Accelerates Healing of Experimental Burn Wounds in Mice. Front Pharmacol. 2018 Jun 21;9:660.

[4]. Li FF, et al. Identification and characterization of an R-Smad homologue (Hco-DAF-8) from Haemonchuscontortus. Parasit Vectors. 2020 Apr 3;13(1):164.

[5]. Li J, et al.  Blockade of endothelial-mesenchymal transition by a Smad3 inhibitor delays the early development of streptozotocin-induced diabetic nephropathy. Diabetes.2010 Oct;59(10):2612-24.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
98 mg/mL (200.00 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0409 mL 10.2043 mL 20.4086 mL
5 mM 0.4082 mL 2.0409 mL 4.0817 mL
10 mM 0.2041 mL 1.0204 mL 2.0409 mL
50 mM 0.0408 mL 0.2041 mL 0.4082 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 97.45%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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计算 重置
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