Alantolactone 在 MDA-MB-231 细胞中,选择性抑制 STAT3 的激活以及发挥有效的抗癌活性。Alantolactone 有效地抑制组成型和诱导性 STAT3 的激活(tyrosine705)。它能减少 STAT3 的核转位、DNA 结合以及 STAT3 靶向基因的表达 ;[1]。
Alantolactone 显著地抑制 STAT3 的激活的同时,也会对 MAPKs 和 NF-kB 的转录带来一些边际效应。然而,这一效果并不是通过抑制 STAT3 上游激酶所介导。SHP-1、SHP-2、PTEN并不受 Alantolactone 的影响。Alantolactone 的处理将会抑制迁移、侵袭、粘着以及集落形成 ;[1]。
Alantolactone (5 μg/mL, 24 h) 抑制结肠癌 HCT-8 细胞的增殖 ;[2]。
Alantolactone 诱导人结肠腺癌 HCT-8 细胞 activin/SMAD3 信号通路。Alantolactone 通过阻断 activin 信号通路中 Cripto-1 与激活素受体IIA型的相互作用来发挥其抗肿瘤作用 ;[2]。