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iGluR

iGluR 相关靶点
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SJ-MX5835 (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine

(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。

SJ-MX4357 ZL006

ZL006 是一种有效的 nNOS/PSD-95 相互作用抑制剂,可抑制 NMDA 受体介导的 NO 合成。

SJ-MX1317 Orphenadrine citrate 奥芬那君;邻甲苯海拉明

Orphenadrine citrate 是 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 6.0μM,还是 HERG 钾离子通道阻断剂。

SJ-MN0584 L-Glutamic acid monosodium salt 谷氨酸单钠盐

L-Glutamic acid monosodium salt 是一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA) 的激动剂。L-Glutamic acid monosodium salt 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。L-Glutamic acid monosodium salt 可用于神经疾病的研究。L-Glutamic acid monosodium salt 作用于离子型和代谢型谷氨酸受体。

SJ-MX1291 Felbamate 非氨酯

Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂,活性与 NMDA 受体相关。

SJ-MA0112 D-Cycloserine D-环丝氨酸

D-Cycloserine 是一种靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶的抗生素。D-Cycloserine 是一种 NMDA 部分激动剂,可以改善认知功能。D-Cycloserine 还可用于耐多药结核病的研究。

SJ-MX5121A Sepimostat Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用,作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
SJ-MX9342 UBP301 UBP301 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂,其 IC50 和 KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 是 Willardiine 的衍生物。
SJ-MX9292 GluN2B-NMDAR antagonist-1 GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的 GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。
SJ-MX9342A UBP301 hydrochloride UBP301 hydrochloride 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂,其 IC50 和 KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 hydrochloride 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 hydrochloride 是 Willardiine 的衍生物。
SJ-MX4124A PEAQX tetrasodium hydrate PEAQX (NVP-AAM077) tetrasodium hydrate 是有效的、选择性的、口服有效的 NMDA 拮抗剂,其对 hNMDAR 1A 和 hNMDAR 2A 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29600 nM。
SJ-MN0580 (-)-Huperzine A 石杉碱甲

(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从中国梅花苔中分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。

SJ-MX5218 Ibotenic acid

Ibotenic acid 对 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 和反式-ACPD 或代谢型使君子氨酸 (Qm) 受体位点都具有激动剂活性。

SJ-MX9050 TCS 46b TCS 46b (Compound 46b) is a potent,selective and orally active NMDA NR1A/2B receptor antagonist with an IC50 of 5.3 nM[1]. TCS 46b is a click chemistry reagent,itcontains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
SJ-MX9102 4-PPBP maleate 4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体配体和 σ1 受体激动剂。4-PPBP maleate 是一种非竞争性、选择性 NR1a/2B NMDA 受体 (在Xenopus oocytes 表达) 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护作用。
SJ-MX9107 Co 101244 hydrochloride Co 101244 (PD 174494) hydrochloride 是一种包含 NR2B 的 NMDA 受体拮抗剂。
SJ-MX2589 DNQX 二硝基喹酮

DNQX (FG 9041) 是一种喹恶啉衍生物,是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂,对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50 分别为 0.5、2 和 40 μM。

SJ-MN1381 D-Serine D-丝氨酸

D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。

SJ-MX2649 Mephenesin 甲酚甘油醚

Mephenesin 是一种 NMDA receptor 拮抗剂。Mephenesin 也是一种具有抗焦虑、肌肉麻痹和抗惊厥作用的中枢肌肉松弛剂。Mephenesin 直接作用于骨骼肌纤维,产生骨骼肌松弛。Mephenesin 有望用于痉挛性疾病或者作为疼痛性肌肉痉挛的辅助治疗的研究。

SJ-MX5402 Piracetam 吡拉西坦

Piracetam (UCB-6215) 是 GABA 的环状衍生物,可作用于多种认知障碍。