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GABA Receptor

GABA Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN3532 6-Methylflavone 6-甲基黄酮

6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。

SJ-MX0468 Furosemide (NSC 269420) 呋塞米

Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。

SJ-MX0010 AZD-7325

AZD7325 是具有口服活性的α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

SJ-MX2547 Baclofen 巴氯芬

Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。

SJ-MN1709 Kavain Kavain 是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯,对动物和人类具有抗焦虑作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。
SJ-MN1440 6‴-Feruloylspinosin 6'''-阿魏酰斯皮诺素 6‴-Feruloylspinosin 是从 Ziziphus jujuba 种子中分离出的一种类黄酮。在大鼠海马神经元中,6‴-Feruloylspinosin 能透过血脑屏障,增强 GABAAα1、GABAAα5、GABABR1 的 mRNA 表达。
SJ-MN2472A Guvacine hydrochloride 去甲槟榔次碱盐酸盐

Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。

SJ-MX9282 DL-Pyroglutamic acid DL-Pyroglutamic acid 作为乙型肝炎表面灭活剂,除脊髓灰质炎病毒外,能够灭活痘苗病毒、单纯疱疹病毒和流感病毒。DL-Pyroglutamic acid 也是一种可能的氨基丁酸 (GABA) 转氨酶抑制剂,增加 GABA 含量并具有抗癫痫作用。
SJ-BP0558 Homocarnosine 高肌肽 Homocarnosine 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine 是一种抑制性神经调节剂,由 GABA 在神经元中合成,具有抗惊厥作用。Homocarnosine 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。
SJ-BP0558A Homocarnosine TFA Homocarnosine TFA 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine TFA 是一种抑制性神经调节剂,由 GABA 在神经元中合成,具有抗惊厥作用。Homocarnosine TFA 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。
SJ-MN0009 (+)-Kavain (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
SJ-MX5325 Fipronil 氟虫腈

Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏 (IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性 。

SJ-MX6127 Afoxolaner

Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

SJ-MN3429A Arecaidine 槟榔次碱 Arecaidine,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
SJ-MX5285 Thiocolchicoside 硫秋水仙苷

Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MN1161 Ginsenoside Rc 人参皂苷Rc

Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA) 电流。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-αIL-1β 表达。

SJ-MX9719 Phaclofen

Phaclofen 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。酞氯芬在确定中枢和外周 GABA 和 (-)-baclofen 相互作用的 bicuculline-insensitive 受体的生理意义方面可能是一种潜在的化合物。

SJ-MN4975 Picrotin 苦亭

Picrotin 是一种活性化合物,也是 picrotoxin (GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂) 的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性,IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。

SJ-MN5152 Picrotoxinin 木防己苦毒宁

Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2L GABAA 受体,其 IC50 值为 1.15 μM。

SJ-MX4960 FG 7142 FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β- 肾上腺素受体的上调。