010C0K02,010E0A02,0D04
Phaclofen
目录号 : SJ-MX9719 纯度:99.21%

Phaclofen 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。酞氯芬在确定中枢和外周 GABA 和 (-)-baclofen 相互作用的 bicuculline-insensitive 受体的生理意义方面可能是一种潜在的化合物。

CAS No. :114012-12-3
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
114012-12-3
分子式
C9H13ClNO3P
分子量
249.63
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Phaclofen 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。酞氯芬在确定中枢和外周 GABA 和 (-)-baclofen 相互作用的 bicuculline-insensitive 受体的生理意义方面可能是一种潜在的化合物。

相关靶点
GABA Receptor
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target

GABAB receptor [1]

体外研究 (In Vitro)

GABAB 拮抗剂 Phaclofen (500 µM) 部分阻止了 1 µM (R+) baclofen 的作用 [2]

体内研究 (In Vivo)

Phaclofen (2 mg /kg;s.c) 可拮抗 6 mg/kg (R+) baclofen 对背纹状体的影响 [2]

Phaclofen (2 mg /kg;i.p) 显示在 Sprague-Dawley 大鼠 (180-250 g) 受刺激的楔形核中检测到较少的神经肽 Y-样免疫反应纤维 [3]

Phaclofen (100 nmol;鞘内注射) 拮抗 baclofen 的抑制作用。Phaclofen (100 nmol) 对脊髓反射没有刺激或抑制作用 [4]

参考文献

[1]. Johnson CM, et al. The antitussive cloperastine improves breathing abnormalities in a Rett Syndrome mouse model by blocking presynaptic GIRK channels and enhancing GABA release. Neuropharmacology. 2020;176:108214.  

[2]. Abellán MT, et al. Dual control of dorsal raphe serotonergic neurons by GABA(B) receptors. Electrophysiological and microdialysis studies. Synapse. 2000;36(1):21-34.  

[3]. Chen SH, et al. Changes in GABA and GABA(B) receptor expressions are involved in neuropathy in the rat cuneate nucleus following median nerve transection. Synapse.2012; 66(6):561-572.  

[4]. Wüllner U, et al. Phaclofen antagonizes the depressant effect of baclofen on spinal reflex transmission in rats. Brain Res. 1989;496(1-2):341-344. 

溶解度数据

体外 (25°C) Others
1M NaOH: 50 mg/mL (200.30 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0059 mL 20.0296 mL 40.0593 mL
5 mM 0.8012 mL 4.0059 mL 8.0119 mL
10 mM 0.4006 mL 2.0030 mL 4.0059 mL
50 mM 0.0801 mL 0.4006 mL 0.8012 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。