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微管/微管蛋白
微管是细胞骨架的一个组成部分，遍布细胞质。这些小管蛋白的管状聚合物可以长到50微米长，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24 nm，内径约为12 nm。微管存在于真核细胞中，是由两种球状蛋白——微管蛋白和微管蛋白的二聚体聚合而成。与肌动蛋白一起，微管是细胞骨架的重要组成部分，它们用于确定细胞形状及其运动。微管对于细胞运动、有丝分裂期间的染色体分离以及细胞器的细胞内运输等过程至关重要。它们还构成纤毛和鞭毛的内部结构。
有六种已知蛋白质构成真核生物中的微管蛋白超家族，然而，并非所有六种蛋白质都始终存在于真核生物物种中。此外，许多原核蛋白已被鉴定为与微管蛋白有关。在人类中，微管蛋白有五个亚组：α-微管蛋白、β-微管蛋白、γ-微管蛋白、δ 和 ε-微管蛋白以及 ζ-微管蛋白。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，微管通过聚合成微管的α-和β-微管蛋白为真核细胞提供结构支持、细胞内支持和DNA分离。微管在许多细胞过程中非常重要。β-微管蛋白特别令人感兴趣，因为它形成了一种仅在神经元中表达的微管。
越来越多的研究支持微管蛋白在新药物开发中的作用，尤其是抗癌药物。目前，存在许多靶向微管蛋白的抗癌药物，例如长春碱、长春新碱和紫杉醇。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0576 | Nocodazole | 诺考达唑 |
Nocodazole 是一种快速可逆的、微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其与 β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 也抑制 Abl、Abl (E255K) 和 Abl (T315I)，对应的 IC50 值分别为 0.21 μM、0.53 μM 和 0.64 μM。Nocodazole 可提高 CRISPR 介导的同源重组效率，增强 CRISPR/Cas9 的活性。 |
| SJ-BP0040 | VcMMAE |
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjμgate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 Vc 连接而成。 |
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| SJ-BP0176 | Mc-MMAE | 马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E |
Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到单甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂，是抗体偶联药物 (ADC) 中的毒性物质。 |
| SJ-MN0033 | Docetaxel (RP56976) | 多西他赛 |
Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN0050 | Cabazitaxel | 卡巴他赛 |
Cabazitaxel是由10-脱乙酰巴卡汀衍生的第二代半合成紫杉烷，它结合并稳定微管蛋白，抑制微管解聚和细胞分裂，使细胞周期停滞在G2/M期，抑制肿瘤细胞增殖。在对紫杉烷或其他化疗药物具有体外获得性耐药性的P-糖蛋白表达细胞系中，Cabazitaxel 比docetaxel更有效。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬（ autophagy），具有显著的抗肿瘤功效。 |
| SJ-MN0239 | 4-Demethylepipodophyllotoxin | 4'-去甲基表鬼臼毒素 |
4'-Demethylepipodophyllotoxin(4'-DMEP)是一种抗有丝分裂剂，是一种有效的微管组装抑制剂，可与单体微管蛋白结合，阻止微管聚合。 |
| SJ-MX0466 | Monomethyl auristatin E (MMAE) | 一甲基澳瑞他汀E |
Monomethyl auristatin E (MMAE，SGD-1010，Vedotin) 是海兔毒素 10 (dolastatin 10) 的合成衍生物，是合成的抗肿瘤药，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-BA1194 | Zagotenemab | 泽格特亲单抗 | Zagotenemab (Anti-Tau; LY3303560) 是一种人源化抗 tau 抗体，能选择性地结合和中和大脑中的 tau 沉积物。Zagotenemab 可用于阿尔兹海默症的研究。 |
| SJ-BA0001 | Cantuzumab ravtansine | 坎妥珠单抗-拉伐坦 | Cantuzumab ravtansine (IMGN242; huC242-DM4) 是一种 ADC，由一种人源化单克隆抗体 huC242，通过二硫键与 DM4 共价连接。Cantuzumab ravtansine 对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤功效。 |
| SJ-BA0002 | Cantuzumab mertansine | 莫坎妥珠单抗 | Cantuzumab mertansine (SB-408075; huC242-DM1) 是一种 ADC，是强效美登素衍生物和针对 CanAg 的人源化单克隆抗体 (huC242) 的免疫偶联物。Cantuzumab mertansine 对结肠癌细胞具有细胞毒性，并且对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤活性。 |
| SJ-BA0022 | Glembatumumab vedotin | Glembatumumab vedotin (CDX-011) 是一种 ADC (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))，包含针对糖蛋白 NMB (GPNMB) 的全人 IgG2 单克隆抗体 (CR011)，并通过蛋白酶敏感的 vc 接头与强效微管蛋白结合细胞毒剂 MMAE 偶联。Glembatumumab vedotin 具有强大的抗癌作用。 | |
| SJ-MN0762 | 10-Deacetyltaxol | 10-去乙酰紫杉醇 | 10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol能促进微管蛋白的聚合，在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。 |
| SJ-MA0166 | Flubendazole | 氟苯咪唑 |
Flubendazole 是一种基于改变微管结构、抑制微管蛋白聚合和破坏微管功能的驱虫药。Flubendodium 通过阻断 STAT3 信号轴和自噬激活来诱导人结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡。Flubendazole 诱导 P53 表达并减少 Cyclin B1 和 p-cdc2 表达。Flubendazole 是一种抗肿瘤剂。Flubendazole 可用于驱除蠕虫和肠道寄生虫。 |
| SJ-MX5227 | Maytansine | Maytansine 是一种高效的微管靶向化合物，可诱导有丝分裂阻滞并在亚纳摩尔浓度杀死肿瘤细胞。 | |
| SJ-MN3883 | Podophyllotoxone |
Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的，具有抗癌活性。Podophyllotoxone 能够抑制 tubulin 微管蛋白聚合。 |
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| SJ-MN6030 | Tubulysin | Tubulysin 家族的次级代谢产物最初是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离出来的。这些化合物是有效的微管去稳定剂和抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，对多药抗性的癌细胞系的有效 IC50 浓度在皮摩尔范围内。Tubulysins 是结合到小分子活性分子缀合物 (SMDC) 递送系统中的理想候选者，常作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 用于 ADC 合成 | |
| SJ-MX9611 | DJ101 | DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点，克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。 | |
| SJ-MX9679 | ENMD-1198 | IRC-110160 | ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。 |
| SJ-MX9686 | Tubulin/JAK2-IN-1 | Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 Tubulin/JAK2-IN-1 对癌细胞具有有效的抗增殖活性。 | |
| SJ-MX8737 | Tubulin inhibitor 11 | Tubulin inhibitor 11 是一种有效的具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 11 靶向微管蛋白上的秋水仙碱结合位点，抑制微管蛋白聚合，促进有丝分裂阻断和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
