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Monomethyl auristatin E (MMAE，SGD-1010，Vedotin) 是海兔毒素 10 (dolastatin 10) 的合成衍生物，是合成的抗肿瘤药，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 240.00 | |
| 25 mg | ¥ 340.00 | |
| 50 mg | ¥ 460.00 | |
| 100 mg | ¥ 640.00 | |
| 250 mg | ¥ 980.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
474645-27-7
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|---|---|---|---|
| 分子式 |
C39H67N5O7
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| 分子量 |
717.98
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Monomethyl auristatin E (MMAE，SGD-1010，Vedotin) 是海兔毒素 10 (dolastatin 10) 的合成衍生物，是合成的抗肿瘤药，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Microtubule/Tubulin；ADC Cytotoxin；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；ADC相关分子；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Microtubule [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Monomethyl auristatin E (MMAE) 在 CD30 + 癌细胞中从 SGN-35 有效释放，并且由于其膜通透性，能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性 [1]。 MMAE 以与有丝分裂停滞相关的方案和剂量依赖性方式使结肠直肠癌和胰腺癌细胞对 IR 敏感。放射增敏作用可通过降低克隆形成存活率和增加辐射细胞中 DNA 双链断裂来证明 [2]。 耦合到 cAC10 时，MMAE 在 CD30+ 细胞中表现出选择性细胞毒性，并通过诱导细胞凋亡，引起 G2/M 期生长阻滞和细胞死亡 [3]。 在体外，与抗 -CD79b 抗体耦合时，抗 -CD79b-vcMMAE 对一大组 NHL 细胞系具有非常有效且广泛的活性 [4]。 与抗 -HER2 抗体耦合时，hertuzumab-vc-MMAE 能够被充分吸收，并有效杀死 HER2 过表达的肿瘤细胞 [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Monomethyl auristatin E (MMAE) 与 IR 结合导致肿瘤生长延迟，肿瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 与 IR 在异种移植模型中结合更稳定并显著抑制肿瘤生长 [2]。 在 Karpas 299 ALCL 模型中，cAC10-vcMMAE (1 mg/kg； i.v.) 诱导完全的，持久的肿瘤退化，而游离 MMAE (0.36 mg/kg) 不会产生可检测的抗肿瘤活性 [3]。 在 NHL 小鼠异种移植模型中，抗 -CD79b-vcMMAE (7 mg/kg；口服) 显著导致持续完全的肿瘤消退 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (139.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3928 mL | 6.9640 mL | 13.9280 mL | |
| 5 mM | 0.2786 mL | 1.3928 mL | 2.7856 mL | |
| 10 mM | 0.1393 mL | 0.6964 mL | 1.3928 mL | |
| 50 mM | 0.0279 mL | 0.1393 mL | 0.2786 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
