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Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 290.00 | |
| 50 mg | ¥ 395.00 | |
| 100 mg | ¥ 465.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
114977-28-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C43H53NO14
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| 分子量 |
807.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Microtubule/Tubulin；Apoptosis；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis；Metabolic Enzyme/Protease
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Microtubules [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Docetaxel (RP-56976) 和葡磷酰胺 (GLU) 的单一和联合处理以剂量依赖的方式影响细胞活力。GLU 在 PC-3 和 LNCaP 细胞中的 IC50 分别为 70±4 μM 和 86.8±8 μM。同时，在 PC-3 和 LNCaP 细胞中，单用 Docetaxel 的 IC50 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM。GLU 与 Docetaxel 联合处理可协同细胞毒性，PC-3 和 LNCaP 细胞的 IC50 值分别降低至 2.7±0.1 nM 和 0.75±0.3 nM [1]。 Docetaxel 对 NCI-H460 的 IC50 在 24 小时为 116 nM，在 72 小时为 30 nM。根据 DTP 数据搜索中报告的数据，NCI-60 细胞板对 Docetaxel 的平均 IC50 为 14-34 nM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在雌性小鼠中，光照后 14 小时 (HALO) 组中 Docetaxel (RP-56976) 诱导的肠细胞凋亡明显大于 2-HALO 组。Bax 表达在 2-HALO 组中被 Docetaxel 显著升高，但在 14-HALO 组中没有。另一方面，Docetaxel 在 14-HALO 组中显著升高了裂解的 Caspase-3 表达，但在 2-HALO 组中没有。Wee1 和磷酸化 CKD1 的表达在 Docetaxel 给药后在 14 HALO 时显著升高，但在 2 HALO 时没有。此外，Docetaxel 显著降低 14-HALO 组中的存活蛋白表达，但不降低 2-HALO 组中的存活蛋白表达。Docetaxel 处理14-HALO组 survivin 表达水平明显低于药物处理 2-HALO 组 [3]。 胡椒碱 (PIP) 通过静脉给药以 3.5 mg/kg 推注并以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 口服给药，而 Docetaxel (DOX) 以 7 mg/kg 静脉内给药至 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通过口服给药 35 mg/kg 的 PIP 和通过静脉推注给药 7 mg/kg 的 Docetaxel 共同给药。PIP 和 Docetaxel 的联合使用导致它们体内暴露的协同增加 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (123.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2378 mL | 6.1890 mL | 12.3781 mL | |
| 5 mM | 0.2476 mL | 1.2378 mL | 2.4756 mL | |
| 10 mM | 0.1238 mL | 0.6189 mL | 1.2378 mL | |
| 50 mM | 0.0248 mL | 0.1238 mL | 0.2476 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
