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肾上腺素能受体
肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1571B | Metoprolol succinate | 琥珀酸美托洛尔 | Metoprolol succinate (Toprol XL)是β1受体选择性阻断剂。 |
| SJ-MX1337 | Amitriptyline hydrochloride | 盐酸阿米替林 |
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。 |
| SJ-MX2100 | Isoprenaline hydrochloride | 盐酸异丙肾上腺素 |
Isoprenaline hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素能受体激动剂，具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性。Isoprenaline hydrochloride 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。 |
| SJ-MX6028 | YS-49 |
YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。 |
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| SJ-MX9809A | Protokylol hydrochloride | Protokylol hydrochloride (Caytine hydrochloride; JB-251 hydrochloride) 是 Protokylol 的盐酸盐形式。Protokylol hydrochloride 是β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 和 TRPV1 的激动剂。Protokylol hydrochloride 具有支气管扩张剂活性。 | |
| SJ-MX9814 | BMY 7378 | BMY 7378 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM) 高于与克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。 | |
| SJ-MX9809 | Protokylol | Protokylol (Caytine; JB-251) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂，TRPV1 激动剂，可用作支气管扩张剂。 | |
| SJ-MX9814A | BMY 7378 dihydrochloride | BMY 7378 dihydrochloride 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 dihydrochloride 与表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM) 高于与克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 dihydrochloride 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。 | |
| SJ-MX1327 | Olanzapine (LY170053) | 奥氮平 |
Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1，5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6，Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。 |
| SJ-MN0323 | DL-Norepinephrine hydrochloride | DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质，可降低心内膜下氧分压。 | |
| SJ-MX6827 | Arformoterol tartrate | 酒石酸福莫特罗 | Arformoterol ((R,R)-Formoterol) tartrate 是 Formoterol 的 (R,R)-对映异构体，是一种长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR) 激动剂，Kd 为 2.9 nM。Arformoterol tartrate 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
| SJ-MX6794 | Naphazoline hydrochloride | 盐酸萘甲唑啉 | Naphazoline 盐酸盐是眼血管收缩剂，是咪唑啉衍生物。 |
| SJ-MX2102 | Formoterol fumarate | 富马酸福莫特罗 |
Formoterol fumarate (Eformoterol; CGP 25827A; NSC 299587; YM 08316) 是一种有效的，选择性的，长效 β2-adrenoceptor 激动剂，用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。 |
| SJ-MX1425A | Tizanidine | 替扎尼定 |
Tizanidine 是α2-肾上腺素受体激动剂，能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。 |
| SJ-MN3426 | Phenylacetylglycine | 苯乙酰甘氨酸 | Phenylacetylglycine 是一种肠道微生物代谢产物，可激活 β2AR。Phenylacetylglycine 对缺血/再灌注引起的心脏损伤有保护作用。 |
| SJ-MN0318 | Scopine | 东莨菪醇 | Scopine是anisodine的代谢物，是α1肾上腺素受体激动剂。 |
| SJ-MX0536 | Labetalol hydrochloride | 盐酸拉贝洛尔 |
Labetalol (AH-5158) hydrochloride 是一种选择性α1肾上腺素受体受体 和非选择性β肾上腺素受体的双重拮抗剂，用于高血压的治疗。 |
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