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Olanzapine (LY170053)
目录号 : SJ-MX1327 别名 : LY1753; LY 1753; LY-1753 中文名称 : 奥氮平 纯度：99.94%

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1，5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6，Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

CAS No. :132539-06-1
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
132539-06-1
分子式
C17H20N4S
分子量
312.43
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1，5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6，Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
相关靶点
5-HT Receptor；Adrenergic Receptor；Apoptosis；Autophagy；Dopamine Receptor；mAChR；Mitophagy
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Apoptosis；Autophagy
应用领域
神经科学；肿瘤
IC50 & Target
Ki 5-HT2A Receptor [1] 4 nM Ki Adrenergic α1 Receptor [1] 19 nM
Ki 5-HT1 Receptor [1] 7 nM Ki Muscarinic M1-5 Receptor [1] 1.9-25 nM
Ki 5-HT6 Receptor [1] 5 nM   Dopamine Receptor [1]  
Ki 5-HT2C Receptor [1] 11 nM   Mitophagy [1]  
Ki 5-HT3 Receptor [1] 57 nM   Apoptosis [1]  
体外研究 (In Vitro)

Olanzapine、GABAA 和苯二氮卓 (BZD) 与 β-肾上腺素能受体结合较弱 (Ki>10 μM) [1][2]。

Olanzapine 诱导人 SH-SY5Y 神经细胞系自噬 [3]。

Olanzapine (1-100 μM；血清饥饿 144 小时) 对胶质母细胞瘤细胞系和胶质瘤干细胞样细胞具有显著的抗增殖作用 [4]。

Olanzapine 还增强替莫唑胺 Temozolomide 对胶质母细胞瘤细胞系的抗肿瘤活性 [4]。

Olanzapine 诱导胶质母细胞瘤细胞系的凋亡和坏死 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Olanzapine (0.75、1.5 和 3 mg/kg；口服；35 天) 可以影响小鼠的体重和宫周脂肪量，以及胰岛素、非酯化脂肪酸、甘油三酯和葡萄糖水平 [5]。
参考文献

[1]. APPROVED AGREED-UPON LABELING.

[2]. Olanzapine for Injection, powder, for solution for intramuscular use.

[3]. Vucicevic L, et al. Autophagy inhibition uncovers the neurotoxic action of the antipsychotic drug olanzapine. Autophagy. 2014;10(12):2362-78.  

[4]. Karpel-Massler G, et al. Olanzapine inhibits proliferation, migration and anchorage-independent growth in human glioblastoma cell lines and enhances temozolomide's antiproliferative effect. J Neurooncol. 2015 Mar;122(1):21-33.  

[5]. Coccurello R, et al. Chronic administration of olanzapine induces metabolic and food intake alterations: a mousemodel of the atypical antipsychotic-associated adverse effects. Psychopharmacology (Berl). 2006 Jul;186(4):561-71.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62 mg/mL (198.44 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2007 mL 16.0036 mL 32.0072 mL
5 mM 0.6401 mL 3.2007 mL 6.4014 mL
10 mM 0.3201 mL 1.6004 mL 3.2007 mL
50 mM 0.0640 mL 0.3201 mL 0.6401 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.94%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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