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Amitriptyline hydrochloride
目录号 : SJ-MX1337 中文名称 : 盐酸阿米替林 纯度：99.90%

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

CAS No. :549-18-8
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规格 价格 货期
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Cas No.
549-18-8
分子式
C20H24ClN
分子量
313.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
相关靶点
Serotonin Transporter；5-HT Receptor；Histamine Receptor；mAChR；Adrenergic Receptor；Sodium Channel；TRK
作用通路
Neuronal Signaling；GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Endocrinology/Hormones；Membrane Transporter/Ion Channel；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
神经科学
IC50 & Target
Ki SERT [1] 3.45 nM
Ki NET [1] 13.3 nM
Ki DAT [1] 2.58 μM
IC50 adrenergic receptor [1] 24 nM
IC50 muscarinic receptor [1] 7.2 nM
  TrkA Receptor [2]  
  TrkB Receptor [2]  
体外研究 (In Vitro)

Amitriptyline hydrochloride (15 μM) 刺激 C6 细胞中 ERK1/2 磷酸化。Amitriptyline hydrochloride (30 μM) 抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性，并拮抗大鼠伏核中 (−)-U50,488 的抑制作用 [3]。

Amitriptyline hydrochloride 结合到 TrkA 和 TrkB 的胞外结构域，并促进 TrkA-TrkB 受体异源二聚化。Amitriptyline hydrochloride (< 500 nM) 促进初级神经元中 TrkA 自身磷酸化，并诱导 PC12 细胞中神经突增生 [4]。
体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，Amitriptyline hydrochloride (15 mg/kg；i.p.) 激活 TrkA 和 TrkB 受体，并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡 [4]。

Amitriptyline hydrochloride (15 mg/kg 和 30 mg/kg；i.p.) 剂量依赖性减少小鼠强迫性游泳测试 (FST) 中的不动时间。小鼠强迫性游泳测试 (FST) 中，Amitriptyline hydrochloride (15 mg/kg；i.p.) 使小鼠不动时间现出显著的 24 小时节律性 [5]。

Amitriptyline hydrochloride (1 mg/kg 和 3 mg/kg) 显著增加小鼠在新笼子实验中总的行走距离。Amitriptyline hydrochloride (10 mg/kg；p.o.；每天两次) 大大减弱小鼠体内对 8-OHDPAT 和 mCPP 的低体温响应。Amitriptyline hydrochloride (10 mg/kg；p.o.；每天两次) 显著降低小鼠大脑皮层中大约 20% 的血清素转运体密度 [6]。
参考文献

[1]. Lawson K. A Brief Review of the Pharmacology of Amitriptyline and Clinical Outcomes in Treating Fibromyalgia. Biomedicines. 2017 May 17;5(2):24.

[2]. Jang SW, et al. Amitriptyline is a TrkA and TrkB receptor agonist that promotes TrkA/TrkB heterodimerization and has potent neurotrophic activity. Chem Biol. 2009 Jun 26;16(6):644-56.

[3]. Onali P, et al. Direct agonist activity of tricyclic antidepressants at distinct opioid receptor subtypes. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jan;332(1):255-65.

[4]. Jang SW, et al. Amitriptyline is a TrkA and TrkB receptor agonist that promotes TrkA/TrkB heterodimerization and has potent neurotrophic activity. Chem Biol. 2009 Jun 26;16(6):644-56.

[5]. Ushijima K, et al. Chronopharmacological study of antidepressants in forced swimming test of mice. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Nov;315(2):764-70.

[6]. Troelsen KB, et al. Chronic treatment with duloxetine is necessary for an anxiolytic-like response in the mouse zero maze: the role of the serotonin transporter. Psychopharmacology (Berl). 2005 Oct;181(4):741-50.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
63 mg/mL (200.73 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
50 mg/mL (159.31 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1861 mL 15.9307 mL 31.8613 mL
5 mM 0.6372 mL 3.1861 mL 6.3723 mL
10 mM 0.3186 mL 1.5931 mL 3.1861 mL
50 mM 0.0637 mL 0.3186 mL 0.6372 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.90%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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