货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0727 | Cenicriviroc (TAK-652) |
Cenicriviroc (CVC, TAK-652, TBR-652) 是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。Cenicriviroc 是强效免疫调节剂,可以阻止趋化因子受体从而引起肝损害和肝脏疾病。 |
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SJ-MX0731 | SB-297006 |
SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,IC50 = 39 nM,对 CCR3 的选择性是其他趋化因子受体的 250 倍,包括 CXCR1、CXCR2、CCR1 和 CCR7 (IC50 >27 μM)。SB-297006可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 能够显著抑制 CCL11 处理的神经祖细胞的增殖和神经球形成。 |
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SJ-MX0329 | RS 504393 |
RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂,IC50为 98 nM,当给药浓度较高时,也可靶向趋化因子受体2b(CC chemokine receptor 2b,CCR2b) 和趋化因子受体1(CC chemokine receptor 1,CCR1)进行抑制。 |
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SJ-MN0074 | Bindarit | 宾达利 |
Bindarit (AF 2838) 是一种天然化合物,是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2,MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂,对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3,MIP-1β/CCL4,MIP-3/CCL23 无抑制作用。 |
SJ-BA1093 | Leronlimab | 乐利单抗 |
Leronlimab (Anti-CCR5; PRO 140) 是一种人源化的 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体,可阻断乳腺癌细胞转移,增强 DNA 损伤化疗诱导的细胞死亡。Leronlimab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。 |
SJ-BA1103 | Mogamulizumab | 莫格利珠单抗 | Mogamulizumab (Anti-CCR4 / CD194;KW-0761) 是一种针对 CCR4 的去岩藻糖基化人源化重组单克隆抗体。 Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。 Mogamulizumab 可用于癌症、成人 T 细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。 |
SJ-BA1133 | Plozalizumab | 洛扎利珠单抗 | Plozalizumab (Anti-CCR2 / CD192; MLN-1202) 是一种针对 CCR2 的特异性人源化单克隆抗体。 Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤研究。 |
SJ-BA1256 | Carlumab | 卡芦单抗 | Carlumab (Anti-CCL2 / MCP1;CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。 |
SJ-BA1369 | GSK-3050002 (E-6071) | GSK3050002 (Anti-CCL20) 是一种人源化 IgG1κ 抗体,与人趋化因子 CCL20 具有高结合配适度。 | |
SJ-MX9304 | INCB3344 R-isomer | INCB3344 R-isomer 是 INCB3344 的 R 型异构体。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。 | |
SJ-MN3522 | 7,4'-Dihydroxyflavone | 7,4'-二羟基黄酮 |
7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 是一种类黄酮,可从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50 = 0.28 μM),抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。 |
SJ-MX8830 | J-113863 | J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。 | |
SJ-MA0883 | TAK-220 | TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。 | |
SJ-MA0884 | Nifeviroc | 尼非韦罗 | Nifeviroc 是具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。Nifeviroc 可用于 HIV-1 感染研究。 |
SJ-MX5509A | Vercirnon sodium | 维塞诺钠盐 | Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。 |
SJ-MX8374 | K777 | K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。 | |
SJ-MX7562 | BI 639667 | BI 639667 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。 | |
SJ-MX7566 | INCB 3284 | INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。 | |
SJ-MX7571 | ML604086 | ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。 | |
SJ-MX7593 | CCR2-RA-[R] | CCR2-RA-[R] 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为 103 nM。 |