如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂，IC50为 98 nM，当给药浓度较高时，也可靶向趋化因子受体2b（CC chemokine receptor 2b，CCR2b） 和趋化因子受体1（CC chemokine receptor 1，CCR1）进行抑制。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 685.00 | |
| 10 mg | ¥ 1205.00 | |
| 25 mg | ¥ 2200.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
300816-15-3
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H27N3O3
|
||||||
| 分子量 |
417.50
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂，IC50为 98 nM，当给药浓度较高时，也可靶向趋化因子受体2b（CC chemokine receptor 2b，CCR2b） 和趋化因子受体1（CC chemokine receptor 1，CCR1）进行抑制。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CCR
|
| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
|
| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌
|
| IC50 & Target |
IC50：98 nM (CCR2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性，IC50 为 330 nM。 RS 504393 显著抑制过敏原诱导的 β-氨基己糖苷酶释放。 在没有过敏原引发的情况下，MCP-1 会诱导肥大细胞脱粒，而 RS 504393 会完全抑制这种脱粒 [2] 。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RS 504393 (5 mg/kg，静脉注射) 可抑制 LPS 诱导的 BALF 中白细胞数升高和总蛋白含量升高。RS504393显著下调 LPS 诱导的 IL-1β、PAI-1 mRNA 和蛋白表达的升高。RS504393 显著抑制 LPS 诱导的肺水肿、富蛋白液体、多形核积聚和支气管壁增厚 [1]。 RS504393 (0.3-3 μg) 联合 CCL2 可剂量依赖性地阻断小鼠的热痛感过敏反应 [3]。 RS-504393 显著降低肾脏病理，特别是 UUO 模型中 I 型胶原合成减少介导的广泛间质纤维化 [4]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
12.5 mg/mL (29.94 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3952 mL | 11.9760 mL | 23.9521 mL | |
| 5 mM | 0.4790 mL | 2.3952 mL | 4.7904 mL | |
| 10 mM | 0.2395 mL | 1.1976 mL | 2.3952 mL | |
| 50 mM | 0.0479 mL | 0.2395 mL | 0.4790 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
