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GSK-3

GSK-3 相关靶点
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SJ-MX0035B Laduviglusib (CHIR-99021)

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新,Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化,并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0703 Tideglusib

Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。

SJ-MX0704 BIO

BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 GSK-3α/βCDK1-cyclinB 复合体抑制剂,无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO 对 GSK 的抑制导致 Wnt 信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 的持续多能性。BIO 被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO 也是一种泛 JAK 抑制剂,对 Tyk2 的 IC50 值为 30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。

SJ-MX0605 TWS119

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。TWS119 能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β 的抑制可触发自噬(autophagy)。