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Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新，Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化，并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 520.00 | |
| 10 mg | ¥ 720.00 | |
| 25 mg | ¥ 1220.00 | |
| 50 mg | ¥ 2200.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
252917-06-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H18Cl2N8
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| 分子量 |
465.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新，Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化，并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
GSK-3；Wnt/β-catenin；Autophagy；Organoid
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Laduviglusib 抑制人 GSK-3β，Ki 值为 9.8 nM [1]。 Laduviglusib 是一种小的有机分子，通过竞争性与 GSK3α 和 GSK3β 的 ATP 结合位点来抑制 GSK3α 和 GSK3β。体外激酶测定显示 CHIR-99021 特异性抑制 GSK3β (IC50≈5 nm) 和 GSK3α (IC50≈10 nm)，对其他激酶影响很小 [2]。 Laduviglusib (1-10 μM；3 天) 降低 ES-D3 细胞的活力，IC50 为 4.9 μM [3]。 Laduviglusib (5 μM；48 小时) 激活 ES-D3 细胞和 ES-CCE 细胞中的经典 Wnt 通路 [3]。 Laduviglusib (2.5 μM；24 小时) 保护 Lgr5+ 细胞免受辐射诱导的细胞凋亡 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 ZDF 大鼠中，单次口服 Laduviglusib (16 mg/kg 或 48 mg/kg) 可迅速降低血浆葡萄糖，给药后 3-4 小时最大降低近 150 mg/dl [1]。 在 14.5 Gy 腹部照射 (ABI) 前 4 小时，Laduviglusib (2 mg/kg) 给药一次，可显著提高小鼠照射后的存活率。Laduviglusib 治疗显著阻断隐窝凋亡和 p-H2AX+ 细胞的积累，并改善隐窝再生和绒毛高度 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
93 mg/mL (199.85 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1490 mL | 10.7448 mL | 21.4897 mL | |
| 5 mM | 0.4298 mL | 2.1490 mL | 4.2979 mL | |
| 10 mM | 0.2149 mL | 1.0745 mL | 2.1490 mL | |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2149 mL | 0.4298 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
