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Src

Src激酶

 

Src激酶家族是一些具有酪氨酸蛋白激酶活性的蛋白质，它们包括 9 个成员：c-Src、Blk、Fgr、Fyn、Hck、Lyn、Lck、Yes和Yrk。根据氨基酸序列，SFK 可分为 2 个亚族：一族为 c-Src、Fyn、Yes 和 Fgr，在不同组织中广泛表达；另一族为 Lck、Blk、Lyn 和 Hck，与造血细胞密切相关。

 

Src 活性调节是通过一系列复杂的限制 ATP 亲和性和激酶结构域活性位点分子之间的相互作用引起的。Src 激酶的激活通常发生于细胞膜，通过 Csk 诱导分子内 SH2 结构域与 C- 末端 Tyr530 结合并发生磷酸化，使分子呈头尾卷曲状态，将酶活性中心遮盖，使 Src 激酶活性处于抑制状态。Tyr419 去磷酸化可促进 Src 激酶活化。SH3 结构域结合 SH2 再与激酶结构域的连接器连接，两者的相互作用保证激酶无论是在关闭、失活和破坏时足以引起激酶的激活。例如，SH2 末端尾部的释放促进 SH2 结构域与其他酪氨酸磷酸化蛋白如黏着斑激酶（focal adhesion kinase，FAK）之间的相互作用可使 Src 激酶激活。

 

目前认为，SFK 是不同细胞多样信号传输和整合的关键点。Src 激酶与体内多条信号转导通路相联系。Src 激酶可被生长因子、细胞因子和免疫细胞受体、G 蛋白耦联受体以及整合素和其他细胞黏附分子激活，然后使相应的信号转导通路活化，引起细胞的多种生理学效应，在细胞生长、增殖、分化、迁移和凋亡等生理学过程中起着重要作用。异常活化的 Src 激酶可导致各种脑血管病的发生，可作为各种脑血管病临床治疗的新靶点。
 

Src 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼，普纳替尼

Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1，Src和c-Kit，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM，5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0344 Saracatinib (AZD0530) 塞卡替尼

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 2.7 nM。Saracatinib 对 c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr 和 Lck 也具有活性，但对 Abl 和 EGFR (L858R 和 L861Q) 活性较低。Saracatinib 可诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX1777 PP1 PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn，IC50 分别为 5 和 6 nM。
SJ-MX1125 Src Inhibitor 1 Src抑制剂1

Src Inhibitor 1 是 ATP- 竞争性的双位点 Src 酪氨酸激酶的高效选择性抑制剂，对 Src 和 Lck 的 IC50 值分别为 44 nM 和 88 nM，它也能抑制 Csk 和 Yes。
SJ-MX1792 PD173955 PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂，对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM，对FGFR_alpha_抑制性弱，对InsR和PKC无活性。
SJ-MX1914 Bafetinib (INNO-406) 巴氟替尼

Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX4340 Hck-IN-1 Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂，对 Nef：Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV-1 Nef 拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。
SJ-MX0981 SU6656

SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src、Yes、Lyn 和 Fyn 的 IC50 分别为 280、20、130 和 170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制 p-AKT。
SJ-MX4029 Elzovantinib Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂，IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。
SJ-MX2903 KX1-004

KX1-004是一种新型有效的、非 ATP 竞争性 的Src蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂，IC50 为 40 μM。KX1-004可用于降低顺铂耳毒性，同时保留其抗肿瘤作用。KX1-004 可以保护耳蜗免受有害噪音的影响，并防止噪音引起的听力损失 (NIHL)。
SJ-MX2979 1-NM-PP1

1-NM-PP1是一种细胞可渗透的PP1类似物，是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂，对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2，其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。
SJ-MX3431 AMG-47a

AMG-47a 是一种有效的，具有口服活性的 Lck 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、JAK3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用，IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用，还可抑制T细胞增殖。
SJ-MX3641 Lck inhibitor 2 Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对Lck，Btk，Lyn，Btk和Txk的IC50分别为13nM，9nM，3nM，26nM和2nM。
SJ-MX3808 AD80

AD80 是多靶点激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
SJ-MX4978 CH6953755 CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员) 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
SJ-MX4565 7-Hydroxy-4H-chromen-4-one

7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂，其 IC50 值小于 300 μM。
SJ-MX6648 UM-164

UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
SJ-MX5547 PP58 PP58 是吡啶[2,3-d] 嘧啶化合物，抑制 PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
SJ-MX5573 MNS MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物，是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集，IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK，IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
SJ-MX5614 HPK1-IN-2 HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂，其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
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