SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src、Yes、Lyn 和 Fyn 的 IC50 分别为 280、20、130 和 170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制 p-AKT。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
SU6656 降低 HNSCC 细胞中 Src 家族激酶 (SFK) 的磷酸化 [2]。
Jurkat T 细胞经 SU6656 预处理可增加 VSV-G 荧光素酶活性 [3]。
在近端肾小管上皮细胞中,SU6656 削弱 TGF-β 介导的 CTGF mRNA 和蛋白的上调,也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的 CTGF 的表达。SU6656 可干扰 Aurora 激酶活性,造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制 [4]。
SU6656 (1.5、3 和 6 mg/kg;腹腔注射) 每日给药一次,能够显著剂量依赖性地抑制 naloxone 介导的小鼠吗啡戒断综合征 [5]。
SU6656 (2-4 mg/kg;腹腔注射;一次) 显著减少小鼠缺血后适应 (IPoCo) 介导的跌倒时间增加 [6]。
[1]. Blake RA, et al. SU6656, a selective src family kinase inhibitor, used to probe growth factor signaling. Mol Cell Biol. 2000 Dec;20(23):9018-27.
[2]. Veracini L, et al. Elevated Src family kinase activity stabilizes E-cadherin-based junctions and collective movement of head and neck squamous cell carcinomas. Oncotarget. 2015 Apr 10;6(10):7570-83.
[3]. McCarthy SD, et al. c-Src and Pyk2 protein tyrosine kinases play protective roles in early HIV-1 infection of CD4+ T-cell lines. J Acquir Immune Defic Syndr. 2014 Jun 1;66(2):118-26.
[4]. Cicha I, et al. Dual inhibition of Src family kinases and Aurora kinases by SU6656 modulates CTGF (connective tissue growth factor) expression in an ERK-dependent manner. Int J Biochem Cell Biol. 2014 Jan;46:39-48.
[5]. Rehni AK, et al. Modulation of src-kinase attenuates naloxone-precipitated opioid withdrawal syndrome in mice. Behav Pharmacol. 2011 Apr;22(2):182-90.
[6]. Kumar A, et al. Pharmacological investigations on possible role of Src kinases in neuroprotective mechanism of ischemic postconditioning in mice. Int J Neurosci. 2014 Oct;124(10):777-86.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.57%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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