Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Bafetinib (0.625, 1.25, 2.5 μM,24 h) 通过 c-Myc 抑制肺癌细胞 H292 中 PD-L1的转录 [1]。
Bafetinib (30 mg/kg/day, 口服, 连续 10 天) 可抑制小鼠肺癌中 PD-L1 的表达 [1]。 Bafetinib (10 mg/kg, 灌胃, 单剂量) 通过抑制 PAR2 诱导的 TRPV4 通道激活减轻小鼠疼痛 [2]。
[1]. Chen X, et al. Bafetinib Suppresses the Transcription of PD-L1 Through c-Myc in Lung Cancer. Front Pharmacol. 2022 Jun 2;13:897747.
[2]. Grace MS, et al. The tyrosine kinase inhibitor bafetinib inhibits PAR2-induced activation of TRPV4 channels in vitro and pain in vivo. Br J Pharmacol. 2014 Aug;171(16):3881-94.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.01%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持Support@sparkjade.com