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信号通路

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NF-κB

 

核因子-κB(nuclear factor-κB, NF -κB)是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活,与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关,因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路,可能会成为治疗某些疾病的重要手段。


NF-κB的N端,含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域(RHD域),为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需;NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序(GGGACTTTCC)结合;RelA/c-Rel二聚体,能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

 

NF-κB家族有5个成员,包括NF-κB1(p50)、NF-κB2(p52)、RelA(p65)、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在,RelB仅在胸腺和淋巴结中表达,而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组:p50/p52组,分别由p110、p105前体裂解产生,能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组,没有前体。

NF-κB 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0471 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
SJ-MN2349 Esculentoside H 商陆皂苷辛 Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶 -9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。
SJ-MN3709 11-Keto-beta-boswellic acid 11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX),白三烯 (leukotriene),NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
SJ-MX2487 Articaine hydrochloride 盐酸阿替卡因

Articaine hydrochloride (Hoe-045) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂,可逆地与神经内腔内电压门控钠通道 (Sodium Channel) 的α亚基结合,能有效缓解疼痛。Articaine hydrochloride 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。

SJ-MX5517 (R)-Sulforaphane (R)-萝卜硫素;L-Sulforaphane (R)-Sulforaphane (L-Sulforaphane) 是一种高效的 Keap1/Nrf2/ARE 途径诱导剂。(R)-Sulforaphane 比 S-异构体更能诱导大鼠肝脏和肺部的致癌解毒酶系统。
SJ-MN2167 Cafestol 咖啡醇 Cafestol 是咖啡的主要成分之一,也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂,抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用,如化学预防,抗肿瘤,保肝,抗氧化和抗炎作用。
SJ-BP0454 Cyclo(his-pro) TFA Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
SJ-MN1595 Flaconitine Flaconitine 是一种生物碱。Flaconitine 是一种 NF-κB 抑制剂。
SJ-MN2116 Avicularin 扁蓄苷 Avicularin 是一种存在多种植物中有生物活性的黄酮类化合物,具有抗炎、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中,Avicularin 通过抑制 ERK 信号通路产生抗炎活性。Avicularin 能通过调节 NF-κB(p65)、COX-2 和 PPAR-γ 的活性来改善人类肝细胞癌。
SJ-MN2234 Cornuside 山茱萸新苷I;山茱萸新苷 Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷,山茱萸是一种传统的东方医药,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该药物有用于炎性过敏性疾病中的潜能。
SJ-MN2296 Deoxyelephantopin 去氧地胆草素 Deoxyelephantopin 是一种来自 Elephantopus scaber 的,具有生物活性的天然倍半萜烯内酯。可广泛用于癌症方面的研究。Deoxyelephantopin 抑制 NF-κB,MAPK,PI3K/Akt 和 β-catenin 信号传导。
SJ-MN2440 Ginsenoside Rg5 人参皂苷Rg5

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合,IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。

SJ-MN2979 Regaloside A 王百合苷A Regaloside A 是一种苯丙烷,在 160 ppm 时显示出 58.0% 的显着 DPPH 自由基清除活性。Regaloside A 具有抗炎活性。
SJ-MN3102 Suberosin 软木花椒素 Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到。Suberosin 可通过调节NF-AT 和NF-κB,抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。Suberosin 具有抗炎和抗血凝的活性。
SJ-MN3456 Kaempferol-3-O-glucorhamnoside 百蕊草素I Kaempferol-3-O-glucorhamnoside 是一种来源于植物 Thesium chinense Turcz 的类黄酮,在体外和体内均能通过 MAPK 和 NF-κB 通路抑制炎症反应。
SJ-MN3855 Asatone 细辛酮 Asatone 是从细辛中分离到的一种活性成分,具有抗炎活性,通过活化 NF-κB 及下调 p-MAPK (ERK,JNK 和 p38) 通路起作用。
SJ-MN0966 Asperulosidic acid 车叶草苷酸

Asperulosidic acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷,从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic acid (ASPA) 具有抗肿瘤,抗氧化和抗炎作用。 Asperulosidic acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α,IL-6) 释放发挥抗炎作用。

SJ-MN3431 Veratrole 邻苯二甲醚 Veratrole 是由 Silene latifolia 分泌的天然产物,是对夜行性蛾 Hadena bicruris 有效传粉的引诱剂,是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 可用作一种安全的香料成分,急性毒性和给药毒性低。
SJ-MN0077D Berberine hemisulfate 硫酸黄连素 Berberine hemisulfate 是 Berberine 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。
SJ-MN5491 Rehmannioside A 地黄甙 A Rehmannioside A 是一种可以从地黄根中分离得到的神经保护剂。Rehmannioside A 可以抑制促炎介质从小胶质细胞的释放,并在体外促进 M2 极化,从而通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路保护共培养神经元免于凋亡 (apoptosis)。Rehmannioside A 可用于脊髓损伤研究。