核因子-κB(nuclear factor-κB, NF -κB)是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活,与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关,因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路,可能会成为治疗某些疾病的重要手段。
NF-κB的N端,含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域(RHD域),为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需;NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序(GGGACTTTCC)结合;RelA/c-Rel二聚体,能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。
NF-κB家族有5个成员,包括NF-κB1(p50)、NF-κB2(p52)、RelA(p65)、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在,RelB仅在胸腺和淋巴结中表达,而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组:p50/p52组,分别由p110、p105前体裂解产生,能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组,没有前体。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN3916 | Deltamethrin | Deltamethrin (Decamethrin) 是一种具有口服活性的人工合成的拟除虫菊酯类杀虫剂。Deltamethrin通过抑制 Nrf2/HO-1 通路诱导氧化应激,导致炎症反应和细胞凋亡 (apoptosis),通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 而发挥抗肿瘤作用,可广泛用于害虫防治。 | |
SJ-MN0423 | Myrislignan | 肉豆蔻木脂素 | Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。 |
SJ-MN2539 | Inulicin | 旋覆花内酯 | Inulicin 是一种活性化合物,抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。 |
SJ-MN0296A | Tomatidine | 番茄碱 |
Tomatidine 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。 |
SJ-MN1144 | Danshensu | 丹参素 | Danshensu 是丹参的有效成分,能够激活 Nrf2 信号通路,保护心血管。 |
SJ-MN1790 | Isoliquiritin apioside | 芹糖异甘草苷 | Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。 |
SJ-MN4020 | Praeruptorin A | 白花前胡甲素 | Praeruptorin A 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin A 通过抑制 NF-κB 活化而发挥抗炎作用。 |
SJ-MN3422 | Myrcene | 月桂烯 | Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用。 |
SJ-MN4339 | Ergothioneine | 麦角硫因 |
Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂,在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。 |
SJ-MN1736 | Valencene | Valencene 是一种从 Cyperus rotundus 中分离出来的倍半萜类化合物,具有抗过敏、抗黑色素生成、抗炎和抗氧化活性。通过阻断 NF-κB 通路,Valencene 抑制 Th2 趋化因子和促炎性趋化因子的过度表达。Valencene 用于食物和饮料调味。 | |
SJ-MN4612 | 2,4,6-Trihydroxybenzaldehyde | 2,4,6-三羟基苯甲醛 | 2,4,6-Trihydroxybenzaldehyde 是一种具有口服活性的 NF-ĸB 抑制剂。2,4,6-Trihydroxybenzaldehyde 具有抗肿瘤活性、抗癌细胞增殖活性和抗肥胖活性。 |
SJ-MN0736 | Morusin | 桑辛素 |
Morusin (Mulberrochromene)是从Morus alba Linn.分离的去乙烯基化黄酮,可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。Morusin具有抗肿瘤,抗氧化,抗菌等各种生物活性。 |
SJ-MN2904 | Poricoic acid A | 茯苓新酸A | Poricoic acid A从Poria cocos 中提取得到,可通过调节Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强AKI-to-CKD 的褪黑激素抑制。Poricoic acid A具有抗肿瘤作用。 |
SJ-MN3043 | Sciadopitysin | 金松双黄酮 | Sciadopitysin 是一种来自银杏叶片中的双黄酮类化合物。Sciadopitysin 通过抑制 NF-κB 活化并降低 c-Fos 和 NFATc1 的表达来抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和骨丢失。 |
SJ-MN3522 | 7,4'-Dihydroxyflavone | 7,4'-二羟基黄酮 | 7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。 |
SJ-MN4597 | 4-O-Methyl honokiol | 4--O-甲基和厚朴酚 | 4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为 PPARγ 的激动剂,可抑制 NF-κB 的活性,用于癌症,炎症等研究。 |
SJ-MN3903 | Convallatoxin | 铃兰毒苷 | Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。 |
SJ-MN3910 | Karanjin | 水黄皮素 | Karanjin 是 Fordia cauliflora 中主要的活性呋喃黄酮醇成分。Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡,促进细胞凋亡。 |
SJ-MN4641 | Geranylgeraniol | 香叶基香叶醇;基牻牛儿醇 | Geranylgeraniol 是一种口服有效的维生素 K2 亚型,是甲戊酸途径 (mevalonate pathway) 的中间体。Geranylgeraniol 靶向 NF-kB 信号通路,可在动物模型中减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小胶质细胞炎症。 |
SJ-MN2813 | Okanin | 奥卡宁 | Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。 |