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信号通路

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NF-κB

 

核因子-κB(nuclear factor-κB, NF -κB)是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活,与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关,因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路,可能会成为治疗某些疾病的重要手段。


NF-κB的N端,含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域(RHD域),为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需;NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序(GGGACTTTCC)结合;RelA/c-Rel二聚体,能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

 

NF-κB家族有5个成员,包括NF-κB1(p50)、NF-κB2(p52)、RelA(p65)、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在,RelB仅在胸腺和淋巴结中表达,而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组:p50/p52组,分别由p110、p105前体裂解产生,能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组,没有前体。

NF-κB 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN3916 Deltamethrin Deltamethrin (Decamethrin) 是一种具有口服活性的人工合成的拟除虫菊酯类杀虫剂。Deltamethrin通过抑制 Nrf2/HO-1 通路诱导氧化应激,导致炎症反应和细胞凋亡 (apoptosis),通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 而发挥抗肿瘤作用,可广泛用于害虫防治。
SJ-MN0423 Myrislignan 肉豆蔻木脂素 Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
SJ-MN2539 Inulicin 旋覆花内酯 Inulicin 是一种活性化合物,抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。
SJ-MN0296A Tomatidine 番茄碱

Tomatidine 通过阻断 NF-κBJNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。

SJ-MN1144 Danshensu 丹参素 Danshensu 是丹参的有效成分,能够激活 Nrf2 信号通路,保护心血管。
SJ-MN1790 Isoliquiritin apioside 芹糖异甘草苷 Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
SJ-MN4020 Praeruptorin A 白花前胡甲素 Praeruptorin A 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin A 通过抑制 NF-κB 活化而发挥抗炎作用。
SJ-MN3422 Myrcene 月桂烯 Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用。
SJ-MN4339 Ergothioneine 麦角硫因

Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPKAkt 的特异性抑制剂,在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。

SJ-MN1736 Valencene Valencene 是一种从 Cyperus rotundus 中分离出来的倍半萜类化合物,具有抗过敏、抗黑色素生成、抗炎和抗氧化活性。通过阻断 NF-κB 通路,Valencene 抑制 Th2 趋化因子和促炎性趋化因子的过度表达。Valencene 用于食物和饮料调味。
SJ-MN4612 2,4,6-Trihydroxybenzaldehyde 2,4,6-三羟基苯甲醛 2,4,6-Trihydroxybenzaldehyde 是一种具有口服活性的 NF-ĸB 抑制剂。2,4,6-Trihydroxybenzaldehyde 具有抗肿瘤活性、抗癌细胞增殖活性和抗肥胖活性。
SJ-MN0736 Morusin 桑辛素

Morusin (Mulberrochromene)是从Morus alba Linn.分离的去乙烯基化黄酮,可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。Morusin具有抗肿瘤,抗氧化,抗菌等各种生物活性。

SJ-MN2904 Poricoic acid A 茯苓新酸A Poricoic acid A从Poria cocos 中提取得到,可通过调节Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强AKI-to-CKD 的褪黑激素抑制。Poricoic acid A具有抗肿瘤作用。
SJ-MN3043 Sciadopitysin 金松双黄酮 Sciadopitysin 是一种来自银杏叶片中的双黄酮类化合物。Sciadopitysin 通过抑制 NF-κB 活化并降低 c-Fos 和 NFATc1 的表达来抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和骨丢失。
SJ-MN3522 7,4'-Dihydroxyflavone 7,4'-二羟基黄酮 7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
SJ-MN4597 4-O-Methyl honokiol 4--O-甲基和厚朴酚 4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为 PPARγ 的激动剂,可抑制 NF-κB 的活性,用于癌症,炎症等研究。
SJ-MN3903 Convallatoxin 铃兰毒苷 Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
SJ-MN3910 Karanjin 水黄皮素 Karanjin 是 Fordia cauliflora 中主要的活性呋喃黄酮醇成分。Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡,促进细胞凋亡。
SJ-MN4641 Geranylgeraniol 香叶基香叶醇;基牻牛儿醇 Geranylgeraniol 是一种口服有效的维生素 K2 亚型,是甲戊酸途径 (mevalonate pathway) 的中间体。Geranylgeraniol 靶向 NF-kB 信号通路,可在动物模型中减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小胶质细胞炎症。
SJ-MN2813 Okanin 奥卡宁 Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。