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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47

EGFR

EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一，广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时，导致EGFR信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用，尤其在肺癌中，30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比高达85%，因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR 相关靶点

全部(199) EGFR抑制剂(189) EGFR激活剂(3) EGFR拮抗剂(1) EGFR其他(5)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0751	Mobocertinib (TAK788)		Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种有效和选择性的双重 EGFR/HER2 酪氨酸激酶抑制剂。具体来说，TAK-788 抑制了 EGFR 的所有 14 个突变变体 (IC50 值在 2.4-22 nM 之间) 和 HER2 的所有 6 个突变变体 (IC50 值在 2.4 至 26 nM 之间)，包括所有外显子 20 激活插入的 8 个变体，比抑制 EGFR ^WT (IC50 值在 35 nM 之间) 更有效。
SJ-MN0199	Butein	紫铆因	Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60^c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
SJ-MX0144B	Lapatinib (GW-572016) ditosylate	二甲苯磺酸拉帕替尼	Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 HER2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
SJ-MX0036B	Osimertinib mesylate	甲磺酸奥希替尼	Osimertinib mesylate 是一种不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂。Osimertinib mesylate 对 EGFR^L858R 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC50 值分别 12 nM 和 1 nM。
SJ-MX0098	Gefitinib (ZD1839)	吉非替尼	Gefitinib (ZD1839) 是一种有效的、选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于肺癌和乳腺癌等癌症相关的研究。
SJ-MN0099	Genistein	染料木素	Genistein 是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
SJ-MX0913	Pelitinib	培利替尼	Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 38.5 nM。Pelitinib 也可轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 HER2，IC50 值分别为 282、800 和 1255 nM。
SJ-MX1088	NSC 228155		NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC50 值为 0.36 μM。
SJ-MX4853	NRC-2694		NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂，具有抗癌、抗增殖的活性。
SJ-MX0280	Rociletinib (CO-1686)		Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFR^L858R/^T790M 和 EGFR^WT的活性，在无细胞试验中 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
SJ-MX0318	Lazertinib	拉泽替尼	Lazertinib (YH25448，GNS-1480) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 分别为 1.7 nM，2 nM，5 nM，20.6 nM 和 76 nM。Lazertinib 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MP0041	Gefitinib-based PROTAC 3		Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau (VHL) 配体偶联，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
SJ-BA1112	Nimotuzumab	尼妥珠单抗	Nimotuzumab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 的能力，对靶肿瘤具有溶细胞作用。
SJ-BA1126	Panitumumab	帕尼单抗	Panitumumab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1; ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究，例如结肠癌。
SJ-BA1129	Patritumab	帕曲妥单抗	Patritumab (Human Anti-ERBB3/HER3) 是一种针对 HER3 的中和单克隆抗体。Patritumab 与Cetuximab (SJ-BA1036) 具有协同作用，能够有效抑制 EGFR、HER2、HER3、ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。
SJ-BA1204	Necitumumab	耐昔妥珠单抗	Necitumumab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂，可以与吉西他滨 (SJ-MX0078B) 和顺铂 (SJ-MX0054) 联用，用于转移性鳞状非小细胞肺癌患者一线治疗。
SJ-BA1381	Depatuxizumab		Depatuxizumab(Anti-ERBB1/EGFR/HER1; ABT-806) 是一种人源化的可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
SJ-BA1383	Laprituximab	拉妥昔单抗	Laprituximab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1; J2898A)) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR/HER1) 的 IgG1 嵌合单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Laprituximab 可用于合成 Laprituximab emtansine (IMGN-2890)。
SJ-BA1400	Losatuxizumab		Losatuxizumab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1；ABT-806) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体 (IgG1 型)。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM，EGFR^{C271A，C283A} 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
SJ-BA1431	Intetumumab	英妥木单抗	Intetumumab (Anti-Integrin aV / ITGAV / CD51; CNTO 95) 是一种人源针对 αV 整合素的有效单克隆抗体。Intetumumab 是一种有效的抗 EGFR 单克隆抗体，是糖工程增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。Intetumumab 可用于癌症的研究。Intetumumab 可用于子宫浆液性乳头状癌 (USPC) 治疗的研究。