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Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 38.5 nM。Pelitinib 也可轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 HER2，IC50 值分别为 282、800 和 1255 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 980.00 | |
| 100 mg | ¥ 5125.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
257933-82-7
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H23ClFN5O2
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| 分子量 |
467.92
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 38.5 nM。Pelitinib 也可轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 HER2，IC50 值分别为 282、800 和 1255 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HER2；EGFR；Src；MEK；ERK
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 对EGFR激酶的抑制活性大于对Src，MEK / ERK，Cdk4，c-Met，Raf和ErbB2的抑制活性，例如，EGFR的IC50比ErbB2的IC50低32倍。 Pelitinib导致EGFR磷酸化显着降低，但EGFR蛋白总量没有变化。在相似的测定中，它需要至少10倍的药物来等效地抑制ErbB2磷酸化。同样地，在A431细胞中，Pelitinib治疗显著抑制EGFR的自磷酸化，而对c-Met没有作用[1]。Pelitinib是NHEK，A431和MDA-468细胞增殖的有效抑制剂（分别为IC50 = 61,125和260 nM），但不能有效抑制MCF-7细胞的增殖（IC50 = 3600 nM）。 Pelitinib也是A431和NHEK细胞中EGF诱导的磷酸化EGF-R（pEGF-R）的有效抑制剂（IC50 = 20-80 nM）[1]。Pelitinib有效抑制正常人角质细胞(NHEK)，以及A431和MDA-468肿瘤细胞的增殖，IC50分别为61 nM，125 nM，和260 nM，而对MCF-7细胞活性较低，IC50为3.6 μM。A431和NHEK 细胞中，Pelitinib抑制EGF诱导的EGFR磷酸化，IC50 为20-80 nM，也会抑制STAT3的磷酸化，IC50为30-70 nM。75-500 nM 的Pelitinib也会特异性抑制AKT和ERK1/2的活化，而不影响NF-κB通路。在NHEK细胞中，Pelitinib也能有效抑制TGF-α介导的EGFR活化，IC50为56 nM，抑制STAT3和ERK1/2的活化，IC50分别为60 nM和62 nM[2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
A431异种移植瘤中，单次口服Pelitinib (10 mg/kg ) 在1小时内抑制的EGFR磷酸化达到90%。24小时后，EGFR活性仍被抑制超过50％。Pelitinib在小鼠血浆中的半衰期约为2小时[1]。Pelitinib选择性抑制体内气道上皮细胞中EGFR信号。小鼠气道上皮细胞重构模型，能够被病毒感染诱导，具有延迟但永久性转变为杯状细胞化生的特点，Pelitinib (20 mg/kg/day) 治疗通过完全阻断纤毛细胞的增加和Clara细胞的减少，从3个方面校正上皮细胞重构，并显著抑制杯状细胞的化生[3]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Torrance CJ, et al. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med, 2000, 6(9), 1024-1028. [2]. Nunes M, et al. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther, 2004, 3(1), 21-27. [3]. Tyner JW, et al. Blocking airway mucous cell metaplasia by inhibiting EGFR antiapoptosis and IL-13 transdifferentiation signals. J Clin Invest, 2006, 116(2), 309-321. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (10.69 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1371 mL | 10.6856 mL | 21.3712 mL | |
| 5 mM | 0.4274 mL | 2.1371 mL | 4.2742 mL | |
| 10 mM | 0.2137 mL | 1.0686 mL | 2.1371 mL | |
| 50 mM | 0.0427 mL | 0.2137 mL | 0.4274 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Torrance CJ, et al. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med, 2000, 6(9), 1024-1028.
[2]. Nunes M, et al. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther, 2004, 3(1), 21-27.
[3]. Tyner JW, et al. Blocking airway mucous cell metaplasia by inhibiting EGFR antiapoptosis and IL-13 transdifferentiation signals. J Clin Invest, 2006, 116(2), 309-321.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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COA
